Kategorija

Popularni Postovi

1 Rinitis
Mučnina s SARS-om
2 Prevencija
Što sniziti temperaturu trudnice s prehladom
3 Upala grla
Povećani limfni čvorovi: 6 jednostavnih načina liječenja
Image
Glavni // Klinike

Fluorokinolonska skupina. Objasnite, upozorite, savjetujte


Poštovani farmaceuti, halo!

Nedavno smo analizirali najpopularnije antibiotske skupine.

Danas bih se želio zadržati na još jednoj skupini iznimno popularnih antibakterijskih sredstava. Govorim o fluorokinolonima.

Oni nisu antibiotici, jer nemaju prirodnih kolega. Ali oni nisu niži u učinkovitosti.

Ako brzo odgovorite na pitanja, ne možete čitati dalje:

  • Koliko generacija fluorokinolona trenutno postoji na tržištu?
  • Navedite barem jedan lijek svake generacije ove skupine.
  • Kako se generacije razlikuju jedna od druge?
  • Koji se od fluorokinolona koristi, uglavnom, u infekcijama urogenitalnog sustava?
  • Navedite rijetku nuspojavu koju uzrokuje ova skupina lijekova.
  • U kojoj dobi se mogu koristiti fluorokinoloni i zašto?

Pa, kako? Jeste li to učinili?

Ako ne, nastavite razgovor.

Iz povijesti fluorokinolona

"Roditelji" fluorokinolona su kinoloni - nalidiksična kiselina (Negram, Neugrammon), pimemidska kiselina (Palin), itd.

Siguran sam da ćete ga nazvati kad se koriste.

Tako je. Poželjno kod infekcija mokraćnog sustava. Kinoloni su u biti urozeptici, tj. lijekove koji izlučuju mokraćni mjehur, bubrege, uretre od bakterijskih napadača.

Nedavno, ta sredstva su imenovani sve manje i manje, jer se na tržištu pojavio mnogo učinkovitiji lijekovi.

Kinoloni su sintetizirani slučajno, tijekom istraživanja antimalarijskog lijeka koji se zove klorokin.

Nekoliko godina nakon njihovog otkrića, jedan od znanstvenika došao je na ideju da doda atom fluora u formulu za kinolone i vidi što će se dogoditi. I ispostavilo se da je potpuno nova skupina antibakterijskih agenasa, koja je po učinkovitosti usporediva s cefalosporinima.

Fluorokinolonska skupina. Značajke generacija

U nekim publikacijama, kinoloni se smatraju zajedno s fluorokinolonima i smatraju se njihovom prvom generacijom.

Dogodi se neka vrsta smeća: kinoloni su prva generacija fluorokinolona.

No, ispostavilo se da je grupa potpuno drugačija, s različitim karakteristikama i indikacijama!

Tako ću govoriti kako mi zdrav razum govori.

Danas postoje 3 generacije fluorokinolona:

Generacije fluorokinolona razlikuju se po spektru antibakterijske aktivnosti.

Svaka nova generacija na neki način nadilazi prethodnu.

Prva generacija naziva se "gram-negativna" jer lijekovi koji pripadaju ovoj generaciji djeluju na širok raspon gram-negativnih bakterija. I od gram-pozitivnih samo na maloj šaci: nekoliko vrsta stafilokoka, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Dopustite mi da vas podsjetim na gram-negativne bakterije: pyocyanic stick, gonococcus (uzročnik gonoreje), meningokoka (uzročnik gnojnog meningitisa), E. coli, salmonela, shigella, Proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilni bacil, itd.

Pripreme prve generacije mogu se podijeliti u 2 skupine:

Sistemski: Ciprofloksacin, Lomefloxacin i Ofloxacin. Oni prodiru u različite organe i tkiva, pa se koriste za infekcije raznih lokalizacija: respiratornog trakta, uha, oka, paranazalnih sinusa, urogenitalnog područja, gastrointestinalnog trakta, kože, kostiju itd.

Uroseptici: norfloksacin i pefloksacin. Ta sredstva stvaraju visoke koncentracije u mokraći, pa se najčešće koriste za infekcije urogenitalnog sustava.

No, lijekovi ove generacije imaju mali učinak na pneumokok, klamidiju, mikoplazmu, anaerob.

Norfloksacin je također uključen u kapi za oči i kapi za uši, nazvane Normaks.

Druga generacija nazvana je "respiratorna", s obzirom da sredstva povezana s njom djeluju ne samo na one patogene koji su na prvoj generaciji, već i na većinu patogena respiratornih infekcija (pneumokoka, Mycoplasma pneumoniae, itd.).

Savršeno se nose s istim neprijateljima ljudi kao i prva generacija, ali is pneumokocima, klamidijom, mikoplazmama.

Treću generaciju nazvat ću "olujnim anaerobima".

Pri prikupljanju materijala za članak upoznala sam nekoliko predstavnika ove generacije, ali ih nisam vidjela u asortimanu ljekarni. Ne vidim razloga govoriti o "mrtvim dušama". Tako ja zovem najpopularniji: Moxifloxacin (trgovački naziv Avelox).

Lijekovi, odnosno, lijek, treća generacija fluorokinolona djeluje na iste patogene kao i prethodna dva, plus može uništiti anaerobne bakterije. Sjećaš se tko su oni?

To su nepretenciozni mikrobi koji, za razliku od svoje braće na umu, ne trebaju kisik za puni život.

Oni uzrokuju ozbiljne infekcije. Njihovi toksini su izuzetno agresivni, sposobni su zaraziti vitalne organe i uzrokovati peritonitis, apscese unutarnjih organa, sepsu, osteomijelitis i druge ozbiljne rane.

Anaerobne bakterije su također odgovorne za tetanus, plinsku gangrenu, botulizam, toksikoinfekcije koje se prenose hranom.

Dakle, iz generacije u generaciju, spektar antibakterijske aktivnosti fluorokinolona se širi.

Prednosti fluorokinolonske skupine

Vjerojatno ste primijetili da su pripreme za ovu skupinu voljeli mnogi liječnici, pa se često propisuju.

Što su oni u njima našli?

Naznačimo njihove prednosti.

  1. Imaju širok spektar djelovanja.
  2. Duboko prodiru u razna tkiva.
  3. Imaju dugi poluživot, pa se mogu koristiti 1-2 puta dnevno.
  4. Dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, dakle, dostupni su u obliku oralnih oblika, što je mnogo prikladnije i ugodnije za mnoge pacijente.
  5. Vrlo učinkovit.
  6. Dobro se podnosi.

Mehanizam djelovanja fluorokinolona

Fluorokinoloni imaju baktericidno djelovanje. Oni inhibiraju enzime koji su neophodni za sintezu DNA bakterijskih stanica kćeri. Što je DNA? To je “srce” ćelije, njezin genetski kod, “pouka”, kako živjeti i biti dobro i zarađivati ​​novac. Nema "uputa" - nema života.

Indikacije za uporabu fluorokinolona

Fluorokinoloni imaju širok, čak i najširi raspon indikacija:

  • Bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta.
  • Infekcije mokraćnog sustava i prostate: cistitis, uretritis, pijelonefritis, prostatitis. Posebno dobro nositi s njima norfloksacin i pefloksacin.
  • Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
  • Intraabdominalne infekcije (peritonitis, kolecistitis itd.).
  • Crijevne infekcije (salmoneloza, dizenterija, kolera itd.).
  • Infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
  • Sepsa.
  • Meningitis.
  • Tuberkuloza.
  • Infekcije oka, vanjsko uho (norfloksacin).

Izbor skupine fluorokinolona ovisi o vrsti i težini bolesti, njezinom trajanju, vrsti patogena i učinkovitosti prethodno korištenih lijekova.

Svaki lijek ima svoje prednosti. Na primjer:

Ciprofloksacin je najaktivniji fluorokinoloni u odnosu na gram-negativne bakterije. Nadmašuje svoje "kolege" u akciji na plavom bacilu gnoja. Koristi se u kombiniranoj terapiji tuberkuloze otporne na lijekove.

Ofloksacin - od 1 generacije je najaktivniji protiv pneumokoka i klamidije, ali slabiji od lijekova 2 i 3 generacije.

Norfloksacin i pefloksacin posebno su dobri za infekcije mokraćnog sustava i prostate.

Pefloksacin, osim toga, prodire u krvno-moždanu barijeru bolje od drugih fluorokinolona, ​​stoga se koristi kod meningitisa (za to postoji oblik koncentrata za intravenozno davanje).

Sparfloksacin je u trajanju djelovanja superiorniji u odnosu na druge lijekove u ovoj skupini. Primjenjuje se jednom dnevno.

Levofloksacin je izomer ofloksacina, 2 puta aktivniji i bolje se podnosi.

Moksifloksacin iz cijele skupine najaktivniji je protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazmi, anaerobnih stanica. Može se koristiti empirijski (tj. Slijepo, bez bakterija za zasijavanje) za teške infekcije različitih lokalizacija.

Kontraindikacije za uporabu fluorokinolona

  • Trudnoća.
  • Dojenje.
  • Alergijske reakcije na fluorokinolone.
  • Djeca i adolescencija.

Fluorokinoloni su kontraindicirani do 18 godina, kao iu pokusima na životinjama, istraživači su zabilježili kašnjenje u razvoju hrskavičnog tkiva. Dakle, oni, u pravilu, nisu propisani do kraja formiranja kostura. Iako u nekim slučajevima liječnici pod njihovom odgovornošću propisuju fluorokinolone za djecu. Na primjer, s cističnom fibrozom ili intolerancijom na druga antibakterijska sredstva.

Najčešće nuspojave fluorokinolona

  1. Na dijelu probavnog trakta: bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev. Stoga im savjetujte da jedu nakon obroka.
  2. Povrede središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, konvulzije (kod osoba koje pate od epilepsije).
  3. Fotodermatoza, tj. povećana osjetljivost kože na ultraljubičaste zrake. Pod djelovanjem sunca, fluorokinoloni su uništeni, nastaju slobodni radikali i uzrokuju oštećenje kože.

Dakle, kada prodajete lijek iz ove grupe, morate ponuditi kremu za sunčanje. Osobito u ljetnim i sunčanim regijama.

Više od drugih, lomefloksacin (Lomflox) i sparfloksacin (Sparflo) razlikuju se po svojoj sposobnosti induciranja fotodermatoze.

  1. Poboljšajte transaminaze jetre. To znači da su lijekovi hepatotoksični. Stoga bi bilo lijepo uzeti fluorokinolonski proizvod zajedno s hepatoprotektorom. Rijetko, ali dolazi do medicinskog hepatitisa.
  2. Povećan QT interval na EKG-u. Za zdrave ljude to nije zastrašujuće. A ako lijek uzima osoba koja ima ozbiljne srčane probleme, može doći do aritmije. No, to se događa kada se uzimaju velike doze lijeka.
  1. Rijetka nuspojava je tendonitis, tj. upala tetive i njezina ruptura. Najčešće boluje Ahilova tetiva. To se uglavnom događa kod starijih osoba.

Pojavljuju se tendiniti jer fluorokinoloni inhibiraju aktivnost enzima potrebnog za sintezu kolagenskog proteina. I on čini osnovu tetiva, i zapravo vezivnog tkiva.

Važno je:

Ako se fluorokinoloni uzimaju istodobno s antacidom i vitaminsko-mineralnim kompleksom, stvaraju se netopljivi spojevi, a lijek neće imati željeni učinak. Stoga bi prekid između njihovih tehnika trebao biti najmanje 4 sata.

I sada se prisjećamo svih gore navedenih i navodimo popis preporuka kupcu.

5 preporuka kupcu prilikom prodaje lijeka iz skupine fluorokinolona

Ako prodajete lijek iz skupine fluorokinolona:

  1. Ponudite kremu za sunčanje. Govorite ovako: “Ovaj lijek povećava osjetljivost kože na sunčevu svjetlost i može izazvati osip. Stoga vam savjetujem da kupite još jedan proizvod kako biste zaštitili kožu od sunca. ”
  2. Ako osoba odbije točku 1, upozorite: "Izbjegavajte sunce tijekom cijelog tretmana i još 3 dana nakon njegovog prestanka".
  3. Ponudite hepatoprotektor ("Je li vam liječnik dao nešto za zaštitu jetre?")
  4. Recite da trebate uzeti lijek nakon obroka, piti puno tekućine kako biste smanjili njezin iritantni učinak na želudac.
  5. Ako osoba, zajedno s lijekom za skupinu fluorokinolona, ​​dobije drugi antacidni lijek ili kompleks vitamina i minerala, preporučuje se da se razrjeđuju s vremenom (najmanje 4 sata pauze).

To je sve za danas. Kako vam se sviđa članak, prijatelji?

Ako imate što dodati, komentirati, napišite u okviru za komentare ispod.

Bio bih vam zahvalan ako s kolegama podijelite link na članak.

Vidimo se opet na blogu "Apoteka za čovjeka"!

P.s. Ako niste već pretplaćeni na nove članke u blogu, možete to učiniti upravo sada potrošivši samo nekoliko minuta. Da biste to učinili, ispunite obrazac za pretplatu, koji ćete vidjeti na kraju svakog članka i desno na vrhu stranice. Ne zaboravite potvrditi pretplatu u dolaznom pismu. Nakon toga dobit ćete poruku e-pošte s vezom za preuzimanje korisnih varalica.

Ako niste primili pismo, provjerite mapu neželjene pošte.

Je li nešto pošlo po zlu? Pogledajte upute.

U svakom slučaju, nije uspio? Piši na. Mi ćemo razumjeti!

Dragi moji čitatelji!

Ako vam se članak sviđa, ako želite nešto pitati, dodati nešto, podijeliti svoje iskustvo, možete to učiniti u posebnom obliku ispod.

Samo nemojte šutjeti! Vaši komentari su moja glavna motivacija za nove kreacije za VAS.

Bio bih vrlo zahvalan ako dijelite link na ovaj članak sa svojim prijateljima i kolegama na društvenim mrežama.

Samo kliknite na društvene gumbe. mreže u kojima ste član.

Kliknite na društvene tipke. mreže povećava prosječnu provjeru, prihode, plaće, smanjuje šećer, krvni tlak, kolesterol, eliminira osteohondrozu, ravnu stopu, hemoroide!

Popis fluorokinolonskih antibiotika širokog spektra

Zašto nam u naše vrijeme trebaju antibiotici, čak i školarac zna. Ali izraz "široki spektar" ponekad postavlja pitanja pacijentima. Zašto baš "širok"? Možda će manje štete prouzročiti antibiotik s "uskim" spektrom?

Bakterije su vrlo drevni, najčešće jednoćelijski mikroorganizmi bez nuklearne energije koji žive u tlu, vodi, ljudima i životinjama. U ljudskom tijelu žive "dobre" bifidobakterije i laktobacili, te bakterije tvore ljudsku mikrofloru.

Zajedno s njima postoje i drugi mikroorganizmi, koji se nazivaju uvjetno patogeni. S bolešću i stresom, imunološki sustav ne uspije i te bakterije postaju potpuno neprijateljske. I naravno, razni mikrobi koji uzrokuju bolesti ulaze u tijelo.

Znanstvenici su podijelili bakterije u dvije skupine: gram-pozitivne (Gram +) i gram-negativne (Gram -). Corynebacteria, stafilokoki, listerija, streptokoki, enterokoki, klostridije pripadaju gram-pozitivnoj skupini bakterija. Uzročnici ove skupine, u pravilu, uzrokuju bolesti uha, očiju, bronha, pluća, nazofarinksa itd.

Gram-negativne bakterije imaju negativan učinak na crijeva i urogenitalni sustav. Ti patogeni uključuju E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, itd.

Na temelju ove bakterijske separacije propisana je antibakterijska terapija za liječenje bolesti uzrokovanih određenim patogenima. Ako je bolest „standardna“ ili je rezultat bakterijskog zasijavanja, liječnik propisuje antibiotik koji će se nositi s patogenima koji pripadaju jednoj od skupina. Kada nema vremena za analizu, a liječnik sumnja na patogena, tada se za liječenje propisuju antibiotici sa širim spektrom djelovanja. Ovi antibiotici djeluju protiv velikog broja patogena.

Takvi su antibiotici podijeljeni u skupine. Jedna od njih je skupina fluorokinolona.

Kinoloni i fluorokinoloni

Lijekovi klase kinolona koriste se u medicinskoj praksi još od ranih 60-ih godina prošlog stoljeća. Kinoloni se dijele na nefluorirane kinolone i fluorokinolone.

  • Nefluorirani kinoloni djeluju antibakterijski uglavnom na gram-negativnu skupinu bakterija.
  • Fluorokinoloni imaju širi spektar djelovanja. Osim utjecaja na brojne gram-bakterije, fluorokinoloni se uspješno bore s gram-pozitivnom skupinom bakterija. Fluorokinolonski antibiotici pokazuju visok baktericidni učinak, a zahvaljujući tome razvijeni su topikalni lijekovi (kapi, masti) koji se koriste za liječenje bolesti ušiju i očiju.

Četiri generacije droga

  • Prva generacija kinolona naziva se nefluoriranim kinolonima. Sastoji se od oksolinskih, nalidiksnih i pipemidovih kiselina. Na primjer, na temelju nalidiksične kiseline, proizvode se antiseptički lijekovi Negram i Nevigremon. Ovi antibiotici su baktericidni protiv Salmonella, Klebsiella, Shigella, ali se ne mogu dobro nositi s anaerobnim bakterijama i bakterijama Gram +.
  • Druga generacija terapijskih lijekova za seriju fluorokinolona sastoji se od sljedećih antibiotika: norfloksacin, lomefloksacin, ofloksacin, pefloksacin i ciprofloksacin. Uvođenjem atoma fluora u molekule kinolona, ​​potonje su postali poznati kao fluorokinoloni. Fluorokinoloni 2 generacije dobro se nose s velikim brojem gramkoka i štapića (šigela, salmonela, gonokoki itd.). C gram-pozitivne šipke (Listeria, Corynebacterium, itd), Legionella, stafilokkok i sur. Ciprofloksacin, lomefloksacin i ofloksacin Suzbijte povećanje mikobakterija uzrokujući tuberkuloze, ali pokazuju malo aktivnosti u borbi protiv pneumokoka, klamidija, mikoplazme i anaerobnih bakterija.

Imena lijekova koji sadrže 2 generacije fluorokinolona

  1. Ciprofloksacin (Tsiprolet, Floksimet) propisan je za liječenje otitisa, sinusitisa. U bolesti genitourinarnog sustava - cistitis, prostata, pielonefritis. Za liječenje gastrointestinalnih bolesti, na primjer, bakterijske dijareje. U ginekologiji - adneksitis, endometritis, salpingitis, karlični apsces. Za gnojni artritis, kolecistitis, peritonitis, gonoreju, itd. U obliku kapi, koristi se za bolesti oka kao što su keraconjunctivitis i keratitis, blefaritis, itd.
  2. Pefloksacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) propisan je za liječenje infekcija mokraćnog sustava. Važno za liječenje teških bolesti probavnog sustava, kao što je salmoneloza. Učinkovito s bakterijskim prostatitisom i gonorejom. Koristi se u liječenju bolesnika čiji je imunološki status oslabljen. Koristi se za liječenje bolesti nazofarinksa, grla, donjeg respiratornog trakta, itd. Bolje od drugih fluorokinolona, ​​prolazi kroz fiziološku barijeru između cirkulacijskog i središnjeg živčanog sustava.
  3. Ofloksacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) liječi sinusitis i otitis. Aktivno se ponaša protiv bakterija koje uzrokuju bolesti urinarnog trakta. Primjenjivo u liječenju gonoreje, klamidije, meningitisa. Uz topikalno liječenje s antibiotskom kap po kap ili masti, tretiraju se očne bolesti kao što su ječam, čir na rožnici, konjunktivitis itd. Od 2 generacije antibiotika, Ofloksacin se najučinkovitije bavi pneumokokima i klamidijom.
  4. Lomefloksacin (Lomfloks, Lomatsin). Neke streptokokne skupine i anaerobne bakterije su otporne na lijek, ali ovaj antibiotik ima visoku aktivnost protiv velikog broja mikroorganizama čak iu najmanjim koncentracijama. Koristi se za liječenje bolesnika s tuberkulozom kao dijela složene terapije. Propisuje se za liječenje bolesti urogenitalnog sustava, za lokalnu primjenu u liječenju oftalmoloških bolesti, itd. Ima malo aktivnosti u borbi protiv pneumokoka, mikoplazmi i klamidije.
  5. Norfloksacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) koristit će se u liječenju oftalmoloških bolesti, urologije, ginekologije itd.

Fluorokinoloni 3. generacije

Treća generacija fluorokinolona naziva se i respiratornim fluorokinolonima. Ovi antibiotici imaju isti široki spektar utjecaja kao i fluorokinoloni prethodne generacije, te ih također nadmašuju u borbi protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazmi i drugih patogena respiratornih infekcija. Zbog toga se treća generacija fluorokinolonskih preparata često koristi za liječenje bolesti dišnog sustava.

Imena lijekova s ​​fluorokinolonima 3. generacije

  1. Levofloksacin (Floracid, Levostar, Levollet P) je 2 puta jači od bakterija nego njegov prethodnik 2. generacije ofloksacina. Koristi se u liječenju infekcija donjeg dijela dišnog sustava i ORL organa (otitis, sinusitis). Propisuje se kod bolesti urinarnog trakta, kroničnog prostatitisa, spolno prenosivih bolesti u liječenju akutnog pijelonefritisa. U obliku kapi ovaj se antibiotik koristi u oftholmologiji za infekcije oka. Bolja je tolerancija od antibiotika druge generacije ofloksacina.
  2. Sparfloksacin (Sparflo, Sparbact) u širini spektra djelovanja ovog antibiotika najbliže Levofloxacinu. Vrlo je učinkovit u borbi protiv mikobakterija. Trajanje djelovanja je veće nego kod drugih fluorokinolona. Koristi se za borbu protiv bakterija u sinusima, srednjeg uha. U liječenju bolesti bubrega, reproduktivnog sustava, bakterijskih lezija kože i mekih tkiva, infekcija gastrointestinalnog trakta, kostiju, zglobova itd.

4. generacija

Četvrta generacija fluorokinolonskih preparata uključuje sljedeće najpoznatije lijekove: moksifloksacin, hemifloksacin, gatifloksacin.

Lijekovi koji imaju 4 generacije fluorokinolona

  1. Hemifloksacin (Ftiv) se koristi u liječenju upale pluća, kroničnog bronhitisa, sinusitisa itd.
  2. Gatifloksacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biološka raspoloživost ovog antibiotika vrlo je visoka, reda veličine 96%, ako se uzima oralno. U plućnom tkivu, srednjem uhu, sluznici bronhija, spermi, sluznici paranazalnih sinusa, jajnici su fiksirani prilično velikim koncentracijama. Propisuje se za liječenje bolesti ORL organa, spolno prenosivih bolesti, bolesti kože i zglobova. Lijek se koristi za liječenje bronhitisa, upale pluća, cistične fibroze, bakterijskog konjuktivitisa i drugih bolesti uzrokovanih bakterijama osjetljivim na antibiotike.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Istraživanja su pokazala da se ovaj antibiotik bolji od drugih fluorokinolona nosi s liječenjem infekcija uzrokovanih pneumokokima, klamidijom, mikoplazmama, anaerobima. Imenuje ga liječnik za bronhitis, upalu pluća, sinusitis, infektivne lezije kože, meka tkiva. Tretira upalu zdjeličnih organa. Kao tekućina, koristi se u oftalmologiji u lokalnom liječenju ječma, konjunktivitisa, blefaritisa, čireva rožnice. Superiornost najnovije generacije fluorokinolona tijekom prethodnih generacija određena je njezinim farmakokinetičkim svojstvima:
    1. Visoke baktericidne koncentracije u različitim organima i tkivima osiguravaju se dobrom penetracijom.
    2. Antibiotik se može koristiti do jednom dnevno zbog duge cirkulacije u tijelu.
    3. Na apsorpciju ovog fluorokinolona ne utječe unos hrane.
    4. Apsolutna bioraspoloživost lijeka nakon oralne primjene je od 85% do 93%.

Nekoliko fluorokinolonskih lijekova, to jest moksifloksacin, gatifloksacin, ciprofloksacin, lomefloksacin, levofloksacin, ofloksacin, sparfloksacin, uključeno je u popis vitalnih i esencijalnih lijekova koje je odobrila Vlada Ruske Federacije.

Fluorokinoloni - četiri generacije antibiotika širokog spektra

Fluorokinolonski antibiotici su antibakterijska sredstva dobivena kemijskom sintezom koja može suzbiti aktivnost gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Otkrivene su sredinom prošlog stoljeća i od tada se uspješno suočavaju s brojnim opasnim bolestima.

Fluorokinoloni protiv bakterija

Suvremeni čovjek je stalno izložen stresu, brojnim nepovoljnim okolišnim čimbenicima zbog toga što njegov imunološki sustav ne uspijeva ili slabi. S druge strane, patogene bakterije se stalno razvijaju, mutiraju, dobivaju imunitet na penicilinske antibiotike, koji su se uspješno koristili u liječenju upalnih bolesti prije nekoliko desetljeća. Kao rezultat toga, opasne bolesti brzo utječu na osobu s oslabljenim imunološkim sustavom, a antibiotska terapija stare generacije ne donosi odgovarajuće rezultate.

Bakterije su jednoćelijski mikroorganizmi kojima nedostaje jezgra. Postoje korisne bakterije koje su neophodne za stvaranje ljudske mikroflore. To uključuje bifidobakterije, laktobacile. Istodobno, postoje i uvjetno patogeni mikroorganizmi koji, u istodobnim uvjetima, postaju agresivni prema organizmu.

Znanstvenici dijele bakterije u 2 glavne skupine:

To uključuje stafilokoke, streptokoke, klostridije, corynebacterium, listeria. Oni uzrokuju razvoj bolesti nazofarinksa, očiju, ušiju, pluća, bronha.

To su E. coli, salmonela, shigella, moraxella, klebsiella. Oni imaju negativan učinak na urogenitalni sustav i crijeva.

Na temelju ove diferencijacije bakterijskih serija, liječnik bira terapiju. Ako je uzročnik bolesti otkriven kao rezultat bakterijskog zasijavanja, propisan je antibiotik koji se nosi s bakterijama ove skupine. Ako se patogen ne može otkriti ili je nemoguće provesti analizu za rukavce, propisuju se antibiotici širokog spektra koji imaju destruktivno djelovanje na većinu patogenih bakterija.

klasifikacija

Antibiotici širokog spektra uključuju skupinu kinolona koja sadrži fluorokinolone, koji uništavaju gram-pozitivne i gram-negativne bakterije i nefluorirane kinolone, koji uglavnom uništavaju gram-negativne bakterije.

Sistematizacija fluorokinolona temelji se na razlikama u kemijskoj strukturi i spektru antibakterijske aktivnosti. Fluorokinolonski antibiotici podijeljeni su u 4 generacije u skladu s vremenom njihova razvoja.

Uključuje nalidiksične, oksolinske, pipimidne kiseline. Na osnovi nalidiksične kiseline nastaju uroantiseptici koji imaju destruktivno djelovanje na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ali ne mogu se nositi s gram-pozitivnim bakterijama i anaerobima.

Prva generacija uključuje lijekove Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, čiji je glavni aktivni sastojak nalidiksična kiselina. Također, kao i pimemidne i oksolinske kiseline dobro se nosi s nekompliciranim bolestima mokraćnog sustava i crijeva (enterokolitis, dizenterija). Djeluje protiv enterobakterija, ali slabo prodire u tkiva, ima nisku biološku propusnost, ima mnogo nuspojava, što ne dopušta korištenje nefluoriranih kinolona kao složene terapije.

Iako je prva generacija antibiotika imala veliki broj nedostataka, smatralo se da je obećavajuća i da se razvoj na tom području nastavio. Nakon 20 godina razvijena je sljedeća generacija lijekova. Sintetizirani su uvođenjem atoma fluora u molekulu kinolina. Učinkovitost ovih lijekova izravno ovisi o broju uvedenih atoma fluora i njihovoj lokalizaciji u različitim položajima atoma kinolina.

Ova generacija fluorokinolona sastoji se od pefloksacina, lomefloksacina, ciprofloksacina, norfloksacina. Oni uništavaju veći broj gram-negativnih koka i štapića, bore se protiv gram-pozitivnih štapića, stafilokoka, inhibiraju djelovanje gljivičnih bakterija koje doprinose razvoju tuberkuloze, ali se ne bore dovoljno učinkovito protiv anaeroba, mikoplazmi, klamidije, pneumokoka.

Glavni cilj razvoja, koji su znanstvenici slijedili u stvaranju antibiotika, postignut je drugom generacijom fluorokinolona. Uz njihovu pomoć možete se boriti protiv posebno opasnih bakterija, koje liječe pacijente od patoloških pojava koje ugrožavaju život. No, razvoj se nastavio i ubrzo su se pojavile pripreme 3. i 4. generacije.

Treća generacija uključuje respiratorne fluorokinolone, koji su se pokazali učinkovitim u liječenju respiratornih bolesti. Oni su mnogo učinkovitiji u borbi protiv klamidije, mikoplazmi i drugih uzročnika bolesti dišnog sustava nego njihovi prethodnici i imaju širok raspon učinaka. Aktivni protiv pneumokoka, koji su razvili otpornost na penicilin, što jamči uspjeh u liječenju bronhitisa, sinusitisa, upale pluća. Najčešće se koristi levofloksacin, kao i Temafloxacin, Sparfloxacin. Biološka raspoloživost ovih lijekova je 100%, tako da mogu liječiti najteže bolesti.

Četvrta generacija ili anti-anaerobni respiratorni fluorokinoloni.

Lijekovi su slični po svom djelovanju s fluorokinolonima - antibioticima iz prethodne skupine. Djeluju protiv anaerobnih, atipičnih bakterija, makrolida, pneumokoka otpornih na penicilin. Dobra pomoć u liječenju gornjih i donjih dišnih putova, upala kože i mekih tkiva. Preparati najnovije generacije uključuju moksifloksacin, također poznat kao Avelox, koji je najučinkovitiji u suzbijanju pneumokoka, atipičnih patogenih mikroorganizama, ali nije jako učinkovit protiv gram-negativnih crijevnih mikroorganizama i Pseudomonas bacillus.

Lijekovi uključuju Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Ali oni su vrlo toksični, imaju velik broj nuspojava. Trenutno se ne koriste posljednje tri vrste lijekova u medicini.

Prednosti i nedostaci fluorokinolona

Lijekovi koji uključuju fluorokinolone pronalaze svoje mjesto u raznim područjima medicine. Popis bolesti koje se liječe s fluorokinolnim antibioticima vrlo je širok. Upotrebljavaju se u ginekologiji, venerologiji, urologiji, gastroenterologiji, oftalmologiji, dermatologiji, otorinolaringologiji, terapiji, nefrologiji, pulmologiji. Također, ovi lijekovi su najbolji izbor za neučinkovitost makrolida i penicilina ili u slučaju teških oblika bolesti.

Odlikuju ih sljedeća svojstva:

  • visoki rezultati u borbi protiv sistemskih infekcija svih stupnjeva ozbiljnosti;
  • lako toleriranje od strane tijela;
  • minimalne nuspojave;
  • djelotvoran protiv gram-pozitivnih, gram-negativnih bakterija, anaeroba, mikoplazme, klamidije;
  • dugo vrijeme poluraspada;
  • visoka bioraspoloživost (dobro prodiru u sva tkiva i organe, pružajući snažan terapijski učinak).

Unatoč svim učincima fluorokinolonskih antibiotika, pri odabiru terapije treba uzeti u obzir da imaju kontraindikacije za uporabu. Zabranjene su za vrijeme trudnoće i dojenja, jer uzrokuju intrauterine malformacije fetusa i dječje hidrocefalus. Kod beba, fluorokinoloni usporavaju rast kostiju, pa se prepisuju samo ako su koristi antibiotske terapije veće od štete za tijelo djeteta. Oksolinske i nalidiksične kiseline imaju toksičan učinak na bubrege, pa su lijekovi s njima zabranjeni u slučaju problema s bubrezima.

Područja primjene

Fluorokinolonski antibiotici s pravom prednjače u liječenju patologija uzrokovanih patogenim bakterijama. Imaju visok stupanj bioaktivnosti, ljudi ih dobro podnose, dobro prodiru u bakterijsku membranu, stvaraju zaštitne tvari u stanici koje su blizu koncentracije u serumu.

Popis lijekova i imena lijekova koji sadrže fluorokinolone, njihova učinkovitost opisani su u nastavku.

Ciprofloksacin. Osmišljen je za liječenje ENT bolesti, organa genitourinarnog sustava, gastrointestinalnog trakta. Učinkovito kod ginekoloških problema. Koristi se u obliku kapi kod upalnih bolesti oka.

Pefloxacin. Učinkovit u liječenju zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Dobro pomaže kod gonoreje, bakterijskog prostatitisa. Tretira teške oblike gastrointestinalnih bolesti, grla, donjeg respiratornog trakta, nazofarinksa.

Ofloksacin. Učinkovito protiv patogenih mikroorganizama koji uzrokuju upalu mokraćnog sustava, otitis, sinusitis. S Ofloksacinom, liječi se meningitis, klamidija i gonoreja. U obliku kapljica, antibiotik se koristi za liječenje bolesti oka, kao što je čir na rožnici, konjunktivitis i ječam. Lijek je također dostupan kao mast, što omogućuje da se primjenjuje lokalno.

Norfloksacin. Koristi se u liječenju gonoreje, prostatitisa, bolesti genitourinarnog sustava.

Ofloksacin. Učinkovito protiv klamidije, pneumokoka i rezistentnih oblika tuberkuloze.

Moksifloksacin. Antibiotik je najbolji kada je u pitanju uklanjanje infekcija uzrokovanih mikoplazmama, klamidijom, pneumokokima, anaerobima. Koristi se za upalu pluća, sinusitis, upalu zdjeličnih organa. U tekućem obliku (kapi) koriste oftalmolozi u liječenju blefaritisa, čira na rožnici, ječma.

Gatifloksacin. Koristi se u liječenju cistične fibroze, bronhitisa, upale pluća, konjunktivitisa uzrokovanog bakterijskom infekcijom, ENT bolesti, bolesti zglobova, kože.

Gemifloxacin. Oni se liječe sinusitisom, bronhitisom kronične prirode, upalom pluća.

Sparfloksacin. Aktivno se i djelotvorno bori protiv mikobakterija, dok njegovo djelovanje traje mnogo dulje od djelovanja drugih fluorokinolona. Koristi se za liječenje bolesti povezanih s upalom srednjeg uha, maksilarnih sinusa, infekcija bubrega, kože i mekih tkiva, genitalnog i mokraćnog sustava, gastrointestinalnog trakta, zglobova i kostiju.

Levofloksacin. Koristi se za liječenje infektivnih ENT bolesti, donjeg respiratornog sustava, mokraćnih organa, spolno prenosivih bolesti, akutnog pijelonefritisa, kroničnog prostatitisa. Za infekcije oka, Levofloxacin se koristi u obliku kapi. Antibiotik je dvostruko jači i snažniji jer se bori protiv patogenih bakterija, dok ga tijelo bolje podnosi od svog prethodnika, Ofloxacina.

Norfloksacin. Koristi se kao primarni lijek u ginekologiji, oftalmologiji, urologiji.

Lomefloksacin. Antibiotik čak iu malim koncentracijama nosi s velikim postotkom bakterijskih mikroorganizama do 5. Propisuje se u prisutnosti bolesti urogenitalnog sustava, tuberkuloze, kao lokalnog lijeka za očne bolesti. Neučinkovit je u borbi protiv klamidije, pneumokoka, mikoplazmi.

VAŽNO! Neki fluorokinoloni (Sparfloksacin, Gatifloksacin, Ofloksacin, Moksifloksacin, Levofloksacin, Ciprofloksacin, Lomefloksacin) uključeni su u popis esencijalnih lijekova koje je odobrila Vlada Ruske Federacije.

Već duže vrijeme, specifična kemijska struktura fluorokinolona nije dopuštala pripremu lijekova tekućeg tipa s njihovom primjenom, te su stoga proizvedeni samo u tabletama. U modernoj farmaceutskoj industriji postoji veliki izbor masti, kapi i drugih vrsta antimikrobnih pripravaka koji sadrže fluorokinolon. To vam omogućuje učinkovito suočavanje sa smrtonosnim bolestima bakterijske prirode.

Indikacije fluorokinolona i kontraindikacije

Farmakologija je podijeljena u nekoliko dijelova. Antimikrobni agensi su od velike važnosti u ovoj industriji, od kojih su neki fluorokinoloni. Ovi lijekovi se koriste kao antibakterijska sredstva, jer je njihovo djelovanje slično ovoj skupini lijekova (također imaju iste indikacije za uporabu), ali su struktura i podrijetlo različiti.

Ako se antibiotski lijekovi temelje na prirodnim, prirodnim sastojcima ili su sintetski analozi tih tvari, fluorokinoloni su sintetizirani, umjetni proizvodi.

Klasifikacija tvari

Ova grupa proizvoda nema jasnu, općeprihvaćenu klasifikaciju. No, fluorokinoloni su podijeljeni po generacijama, kao i po broju atoma fluora prisutnih u svakoj molekuli tvari:

  • monofluorohinoloni (jedna molekula);
  • difluorohinoloni (dvije molekule);
  • trifluorokinoloni (tri molekule).

VAŽNO. Prvi put su te tvari dobivene 1962. Njihova se proizvodnja razvila, a danas postoje četiri generacije fluorokinolona.

Kinoloni i fluorokinoloni su podijeljeni na respiratorne fluorokinolone (korištene protiv koka) i fluorirani, tj. Sadrže molekulu fluora. Ali najčešća klasifikacija je podjela na generacije.

Prvi tip uključuje lijekove kao što su pefloksacin i ofloksacin. Druga generacija fluorokinolonskih skupina su lomefloksacin, ciprofloksacin i norfloksacin, treći je levoflokscin i sparfloksacin.

Fluorokinoloni četvrte generacije su najzastupljeniji, a popis uključuje:

  • moksifloksacin;
  • Gemifloxacin;
  • gatifloksacin;
  • sitafloxacin;
  • trovafloksacina;
  • delafloksatsin.

VAŽNO. Pojavom druge generacije fluorokinolona, ​​lijekovi koji sadrže respiratorne fluorokinolone, oksolinsku i peptimidnu kiselinu, izgubili su klinički značaj.

Danas se fluorokinoloni primjenjuju češće od antibiotika, zbog manjeg broja kontraindikacija za njihovu primjenu, kao i rjeđe uočenih nuspojava. Posebna pozornost posvećena je razvoju ove klase antimikrobnih tvari u farmaceutskoj industriji, jer su od velike važnosti za borbu protiv sistemskih zaraznih bolesti.

Kinoloni prve generacije

Kinoloni su prva klasa tvari koje ne sadrže molekulu fluora. Pripravci ove skupine sadrže nalidix kinolon, čija je uporaba indicirana za gram-negativne bakterije (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), za kokalne infekcije i anaerobno stabilne bolesti.

Iako je klinički učinak ovih lijekova vrlo velik, tijelo ih ne podnosi dobro, pogotovo ako se primjenjuju prije obroka. Dakle, pacijenti su često imali teške reakcije probavnog sustava: mučninu, povraćanje, probleme s crijevima.

U vrlo rijetkim slučajevima zabilježeno je smanjenje razine hemoglobina (anemija) ili nedostatak drugih komponenti krvotoka (citopenija). Najčešće, pacijenti suočeni s pretjeranim uzbuđenjem živčanog sustava, naime, konvulzije i kolestaze - stagnacija žuči.

Priprema ove skupine zabranjena je istodobno s upotrebom nitrofurana (antibiotika), jer je učinak liječenja kinolonom znatno smanjen. Ovi lijekovi se obično propisuje za borbu protiv infekcija genitourinarnog sustava u pedijatriji, glavne indikacije:

  • cistitis;
  • prevencija kronične upale bubrega;
  • Shigellosa.

VAŽNO. Za odrasle, ovi lijekovi su neučinkoviti, pa se fluorokinoloni koriste u borbi protiv istih bolesti.

Kontraindikacije uključuju akutni pijelonefritis i zatajenje bubrega.

Fluorokinoloni: druga generacija kinolona

Ova klasa tvari uključuje lijekove koji uzimaju u obzir nedostatke prethodne generacije kinolona. Svaki alat druge generacije ima širi spektar djelovanja, tj. Omogućuje borbu protiv velikog broja bakterija i virusa.

Dakle, popis predstavnika patogene mikroflore dopunjen je stafilokokima, gram-negativnim kokama, gram-pozitivnim štapićima. Također, neki od alata u ovoj skupini mogu biti povezani s anti-tuberkuloznim lijekovima, dok se drugi uspješno primjenjuju protiv intracelularnih mikroorganizama.

Lijekovi druge generacije dobro se podnose u tijelu, bez obzira na doba dana: njihova koncentracija u krvotoku ista je kada se injicira i daje oralno.

Fluorokinolonske molekule imaju povećanu propusnost u tkivima vitalnih organa za koje su namijenjeni. Njihova glavna prednost je trajanje akcije - od 12 do 24 sata.

Kada se koristi druga generacija kinolona, ​​nuspojave iz gastrointestinalnog trakta i središnjeg živčanog sustava opažaju se znatno rjeđe: zatajenje bubrega nije kontraindikacija za njihovu namjeravanu uporabu.

Nedostaci ove klase tvari su niska osjetljivost na fluorokinolone velikog broja streptokoka, kao i nedostatak učinka u borbi protiv spiroteka, listerije i anaerobnih stanica.

Nuspojave u aplikaciji uključuju:

  1. Usporavanje formiranja stanica zglobnog tkiva, pa se ti lijekovi ne prepisuju ženama tijekom trudnoće. Odluku o imenovanju druge generacije fluorokinolona djeci donosi liječnik, uspoređujući prednosti liječenja s rizikom za razvoj djeteta.
  2. Uočeni su slučajevi razvoja upalnih procesa ligamentnog aparata (Ahilova tetiva) koji su popraćeni rupturom ligamenata s povećanom tjelesnom aktivnošću pacijenta.
  3. Prijavljeni su slučajevi aritmije ventrikula srčanog mišića.
  4. Fotodermatit.

Imena kinolonskih lijekova druge generacije sadrže derivate njihovih glavnih aktivnih tvari. To su ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin, pefloksacin i lomefloksacin.

Kinolon treće generacije

Karakteristična značajka kinolona treće generacije je povećano antimikrobno djelovanje protiv takvih predstavnika patogene mikroflore kao pneumokoke, mikoplazme i klamidije.

Kada se daje oralno, supstanca se potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu i ulazi u cirkulacijski sustav. Njegova maksimalna koncentracija je vidljiva sat vremena nakon uzimanja, a djeluje šest do osam sati.

Lijekovi ove klase uspješno se primjenjuju u zaraznim bolestima gornjeg i donjeg respiratornog trakta, uključujući njihove akutne manifestacije i pogoršanje kroničnih oblika bolesti.

Ovi lijekovi su također propisani za borbu protiv upalnih procesa infektivne prirode koji su pogodili organe pacijentovog urogenitalnog sustava. Visoku učinkovitost bilježe dermatolozi koji propisuju ove lijekove za infektivne lezije kože i mekih tkiva u tijelu. Treća generacija fluorokinolona koristi se za borbu protiv antraksa, uključujući i sprječavanje njegovog pojavljivanja.

Četvrta klasa kinolona

Fluorokinoloni četvrte generacije znatno su bolji od prethodnih klasa lijekova, jer se mogu nositi s anaerobnim infekcijama.

VAŽNO. U liječenju bakterijskih oboljenja izazvanih rastom gram-negativnih patogenih mikroorganizama ili Pseudomonas aeruginosa, bolje je dati prednost drugoj generaciji fluorokinolona. Kada se apsorbira kroz probavni sustav, gubi se oko 10% volumena korisne tvari, stoga se za akutne oblike bolesti preporučuje intravensko davanje lijekova.

Indikacije za uporabu najnovije generacije fluorokinolona slične su onima treće klase lijekova, osim liječenja i prevencije antraksa.

Princip fluorokinolona

Penetrirajući u krv, kinoloni počinju sintetizirati posebne tvari - enzime koji prodiru u strukturu DNA virusa ili bakterija, uništavaju ga i dovode do smrti predstavnika patogene mikroflore.

To je njihova glavna razlika od antimikrobnih sredstava koja sprečavaju daljnji rast i reprodukciju virusa. Također, fluorokinoloni djeluju na membrane štetnih stanica, narušavajući njihovu stabilnost, usporavajući procese njihove vitalne aktivnosti. Prema tome, patogena stanica je potpuno uništena i ne zamrzava se u očekivanju povoljnih uvjeta za naknadnu aktivaciju.

Ako usporedimo kinolone i fluorokinolone, svi lijekovi, počevši od druge generacije, imaju širi spektar djelovanja. To je omogućilo fluorokinolonima da dobiju oblik ne samo pilula ili injekcija, već i sredstava namijenjenih za lokalno liječenje - kapi koje se koriste za liječenje oftalmičkih i otorinolaringoloških bolesti.

Farmakokinetika lijekova

Većina farmaceutskih proizvoda namijenjenih oralnoj upotrebi dobro se apsorbira od strane sluznice gastrointestinalnog trakta (volumen apsorpcije doseže 90-100%).

Već nakon jednog sata, kliničke pretrage krvi pokazuju prisutnost maksimalne koncentracije aktivne tvari. Budući da fluorokinoloni praktički nisu vezani za proteine ​​krvotoka, lako prodiru u tkiva i unutarnje organe, uključujući jetru, bubrege, prostatu. Jasno se usmjeravajući prema mjestu lezije, koncentriraju se što je više moguće u zahvaćenom organu, suočavajući se s intracelularnim mikroorganizmima čija je osjetljivost na većinu antibiotika smanjena.

Ako se lijek uzima nakon obroka, njegova apsorpcija će biti nešto sporija, ali će u potpunosti ući u krv, iako s malim zakašnjenjem. Visoka bioraspoloživost fluorokinolona omogućuje im da lako prevladaju čak i placentarnu barijeru, pa je liječenje zabranjeno tijekom trudnoće, kao i tijekom hranjenja (mogu se akumulirati u majčinom mlijeku).

Mokraćni sustav je odgovoran za uklanjanje aktivnih tvari iz tijela: kinoloni napuštaju tijelo s gotovo nepromijenjenom urinom. Ako se rad bubrega oslabi ili uspori, kinoloni se teško uklanjaju iz tijela, što će dovesti do njihove povećane koncentracije. Ali fluorokinoloni će lako napustiti unutarnje organe, bez obzira na kvalitetu ljudskih filtera.

Koji su opasni fluorokinoloni?

Uzimanje lijekova koji sadrže kinolone i fluorokinolone često su popraćeni neželjenim reakcijama tijela. Pojavom lijekova druge i slijedećih generacija, broj nuspojava, kao i učestalost njihovog pojavljivanja, značajno je smanjen. Ali pacijent koji je propisan ovim lijekovima treba biti pripremljen za sljedeće poremećaje.

  • Dakle, probavni sustav tvrdi dispeptički poremećaji, pojava žgaravice, bol u trbuhu i želucu. Osim mučnine, povraćanja, zatvora ili proljeva, pacijenti su se žalili na gubitak apetita, promjene u okusu. Središnji živčani sustav također reagira na sintetske tvari. Njezino pojačano uzbuđenje očituje se poremećajem spavanja, gubitkom snage, pospanošću. Slučajevi akutne glavobolje, vrtoglavice, smanjene vidne funkcije, "buke" u ušima. Često su se pacijenti žalili na konvulzije gornjih i donjih ekstremiteta, tremor u ruci, povećanu osjetljivost kože (obamrlost, trnci, "guske").
  • Alergijske reakcije su također karakteristične za ovu skupinu lijekova, u prisustvu individualne netolerancije na aktivnu tvar ili druge komponente lijeka namijenjene stvaranju. Alergija se izražava crvenilom kože, urtikarijom (mali osip), peckanjem i svrabom, oticanjem gornjih dišnih putova. Za određene vrste lijekova karakterizira povećanje osjetljivosti kože ili sluznice tijela na ultraljubičaste zrake (fotosenzitivnost).

Rijetke nuspojave uzimanja fluorokinolona uključuju:

  • Poremećaji mišićno-koštanog sustava. To su razvoj takvih patologija kao što su oštećenje zglobova zglobova, ruptura tetive, sporo stvaranje određenih tipova tkiva, bol u mišićima, degeneracija tetivnog tkiva.
  • Patologija bubrega: urolitijaza, upalni procesi u bubrezima.
  • Poremećaji kardiovaskularnog sustava: stvaranje krvnih ugrušaka u venskim žilama donjih ekstremiteta, srčane aritmije.
  • Pojava "drozda". Kandidijaza se može pojaviti kako na sluznici vagine kod žene, tako iu usnoj ili nazalnoj šupljini oba spola.

Kontraindikacije za imenovanje svih vrsta fluorokinolona uključuju:

  • teška cerebralna ateroskleroza;
  • prisutnost individualne netolerancije na ovu skupinu sintetičkih tvari;
  • trudnoća i dojenje u žena.

zaključak

Iako je ova skupina antibakterijskih lijekova sintetizirana prije više od pola stoljeća, a razvoj farmaceutske industrije odvija se skokovima i granicama, fluorokinoloni čvrsto zauzimaju vodeću poziciju među antimikrobnim sredstvima, ostavljajući iza sebe većinu antibiotika.

S tim se tvarima stalno razvijaju nove vrste lijekova, koji omogućuju liječenje bolesnika s teškim bakterijskim oboljenjima, koje je do nedavno bilo nemoguće pobijediti.

Novinarski praktičar, recepti provjeravaju sami.
On zna sve o muškarcima i tradicionalnoj medicini.

myLor

Liječenje prehlade i gripe

  • dom
  • Sve
  • Antibiotici Fluorokinolon

Antibiotici Fluorokinolon

Kvinoli se od 1962. godine zbog svoje farmakokinetike i biodostupnosti naširoko koriste u medicini. Kvinoli su podijeljeni u dvije glavne skupine:

Za fluorokinolone karakterističan je antibakterijski učinak koji im je omogućio da se koriste za lokalno liječenje u obliku kapi za oči i uši.

Učinkovitost fluorokinolona je posljedica mehanizma njihovog djelovanja - inhibiraju DNA girazu i topoizomerazu, što ometa sintezu DNA u patogenoj stanici.

Prednosti fluorokinolona u usporedbi s prirodnim antibioticima su neosporne:

  • Spektar širok.
  • Visoka bioraspoloživost i prodiranje u tkivo.
  • Dugotrajno izlučivanje iz tijela, koje daje post-antibiotski učinak.
  • Jednostavna apsorpcija sluznice gastrointestinalnog trakta.

Zbog širokog raspona primjena i jedinstvenog baktericidnog djelovanja (djelovanja na organizme tijekom rasta i mirovanja), fluorokinolonski antibiotici koriste se u liječenju urinarnih bolesti, prostatitisa.

Fluorokinoloni - antibiotici (lijekovi)

Klasifikacija fluorokinolona je glavna generacija, od kojih se svaka odlikuje naprednijim antimikrobnim učinkom:

Najjači antibiotici

Čovječanstvo je stalno u potrazi za najmoćnijim antibiotikom, jer samo takav lijek može jamčiti lijek za mnoge smrtonosne bolesti. Najučinkovitije se smatra antibioticima širokog spektra - oni mogu utjecati na gram-pozitivne i gram-negativne bakterije.

Cephalosporin antibiotici imaju širok spektar djelovanja. Mehanizam njihovog djelovanja povezan je s inhibicijom razvoja staničnih membrana uzročne stanice. Ova serija antibiotika ima minimalne nuspojave i ne utječe na ljudski imunitet.

Jedan od nedostataka cefalosporina može se smatrati njihovom neučinkovitošću protiv bakterija koje se ne razmnožavaju. Najjači lijek u ovoj seriji je Zeftera, proizveden u Belgiji, a proizvodi se u obliku za injekcije.

Makrolidi su antibiotski lijekovi, čija se prednost smatra niskom toksičnošću za tijelo i, ovisno o dozi, može imati bakteriostatski i baktericidni učinak na mikroorganizme.

Fluorokinoloni pokazuju visoku učinkovitost u raznim infekcijama i njihovim lokalizacijama. Fluorokinoloni su jedini antibiotici koji se mogu natjecati s lijekovima B-laktama.

Posljednja generacija lijekova su levofloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin - posebna značajka je povećani učinak na uzročnika upale pluća.

Karbapenemi su skupina antibiotika koja pripada B-laktamima. Lijekovi u ovoj seriji obično se smatraju rezervnim lijekovima, ali u posebno teškim slučajevima postaju osnova terapije. Karbapenemi se ubrizgavaju zbog slabe apsorpcije u želucu, ali imaju dobru bioraspoloživost i široku distribuciju u tijelu.

Brojne neželjene reakcije i nuspojave uravnotežene su učinkovitošću uporabe antibiotika. Karbapenemi se moraju uzimati pod strogim nadzorom liječnika, jer mogu uzrokovati konvulzije, osobito za bolesti bubrega. U slučaju bilo kakvih promjena u pacijentovoj dobrobiti, to treba uzeti u obzir od strane liječnika.

Penicilinski antibiotici su baktericidni B-laktami. Ne preporučuje se istodobno korištenje penicilina s drugim antibioticima. Većina penicilinskih antibiotika se ubrizgava samo zbog visokog rizika uništenja lijeka u kiselom okolišu želuca.

Neki preparati penicilina su već izgubili svoju učinkovitost i trenutno ih ne koriste kliničari zbog njihove bespomoćnosti u odnosu na neke vrste bakterija koje su mutirale i koje su izgubile osjetljivost na antibiotsku terapiju penicilinima.

Koje se bolesti koriste za fluorokinolonske antibiotike?

Spektar bolesti za koje se koriste antibiotici iz skupine fluorokinolona je sljedeći:

  • Sepsa.
  • Gonoreja.
  • Prostatitis.
  • Infekcije mokraćnog sustava i zdjeličnih organa.
  • Crijevne infekcije.
  • Infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta.
  • Meningitis.
  • Antraks.
  • Tuberkuloza.
  • Infekcije u bolesnika s dijagnosticiranom cističnom fibrozom.
  • Preparati na bazi fluorokinolona široko se primjenjuju u liječenju očnih bolesti, koje promiču:

Visok stupanj prodiranja lijeka u tkivo oka, čak i kroz netaknutu rožnicu.
Terapeutski značajna koncentracija se postiže unutar nekoliko minuta kada se primjenjuje lokalno.

Upotreba fluorokinolona indicirana je za različite infekcije kapaka, konjunktive, bolesti rožnice, kao i za profilaksu nakon mehaničkih ozljeda i operacija.

Kontraindikacije za uporabu fluorokinolona mogu biti rizik od alergijske reakcije, trudnoće i dojenja, te djetinjstva i adolescencije.

Fluorokinoloni se uglavnom izlučuju putem bubrega i jetre, pa stoga u bolesnika s smanjenom funkcijom bubrega ili bolesti jetre može biti potrebna prilagodba doze lijeka.

Jedna od najčešćih bolesti s kojom se fluorokinoloni mogu nositi je bakterijski prostatitis, prvenstveno zbog njegovih učinaka na gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme, koncentracije lijeka u tjelesnim tekućinama i lako tolerancije lijeka od strane pacijenata.

Pneumonija se smatra još jednom teškom bolešću koja svake godine zahtijeva tisuće života. Bakterije-patogeni su otporni na tradicionalne antibiotike, pa liječnici koriste lijekove koji sadrže fluorokinolone.

Rane generacije fluorokinolona nisu dale željeni rezultat zbog slabe prirodne aktivnosti protiv pneumokoka, glavnog uzročnika upale pluća. No, četvrta generacija fluoriranih kinolona djeluje protiv upale pluća, a osobito lijeka levofloksacin, koji se oslobađa u dva oblika za injektiranje i oralnu primjenu.

Sparfloksacin je dostupan samo u obliku tableta i nije manje učinkovit u antibakterijskoj terapiji. Unatoč značajnim prednostima korištenja tih lijekova, postoji niz nuspojava povezanih s njima:

  • Značajno povećanje osjetljivosti kože na ultraljubičasto zračenje.
  • Promjena srčane frekvencije koja uzrokuje aritmiju.
  • S obzirom na te čimbenike, lijekove treba propisati tijekom liječenja s pažljivom analizom koristi i mogućih rizika.

U liječenju urogenitalnih infekcija uzrokovanih klamidijom, liječenje se propisuje fluorokinolonima u tandemu s makrolidima. Makrolidi imaju izraženu anti-klamidijsku aktivnost, najpoznatija i često korištena u ovoj seriji je lijek eritromicin. Trajanje terapije eritromicinom je obično jedan do dva tjedna.

Fluorokinoloni su manje aktivni u odnosu na klamidiju, ali izvrsno rade s infekcijama uzrokovanim gonorejom, raznim kokima i štapićima, te su stoga indicirane za kompleksnu terapiju. Također se propisuju ko-preparati brojnih fluorokinolona i makrolida za liječenje bakterijskog prostatitisa. Terapija mjesec dana dovela je do vidljivih rezultata - značajnog smanjenja simptoma i poboljšanja krvne slike.

Pripravci (antibiotici) skupine kinolon / fluorokinolona - opis, klasifikacija, nastajanje

Fluorokinoloni su podijeljeni u nekoliko generacija i svaka sljedeća generacija antibiotika jača je od prethodne.

I generacija:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) kiselina;
  • oksolinska kiselina;
  • nalidiksična kiselina.

II generacija:

  • ciprofloksacin;
  • pefloksacin;
  • ofloksacin;
  • norfloksacin;
  • lomefloksacin.

III generacija:

IV generacija (respiratorna):

Suvremeni antibiotici mogu se nositi s mnogim, ponekad čak i fatalnim bolestima, ali zauzvrat zahtijevaju pažljiv i oprezan stav i ne opraštaju frivolnost. Ni u kojem slučaju se pacijent ne bi trebao sam baviti antibiotskom terapijom, ne znajući da suptilnosti uzimanja lijeka mogu dovesti do katastrofalnih posljedica.

Antibiotici - to je pridržavanje određene discipline - interval između uzimanja određenih lijekova treba biti strogo isti, a pridržavanje anti-alkoholne prehrane, naravno, nosi sa sobom neku nelagodu, ali ništa u usporedbi s povratkom zdravlja.

Moderni ritam života slabi ljudski imunitet, a uzročnici zaraznih bolesti mutiraju i postaju otporni na glavne kemijske preparate klase penicilina.

To se događa zbog iracionalnog nekontroliranog korištenja i nepismenosti stanovništva u pitanjima medicinske prirode.

Otkriće iz sredine prošlog stoljeća - fluorokinoloni - omogućuje uspješno suočavanje s mnogim opasnim oboljenjima s minimalnim negativnim posljedicama na tijelo. Šest suvremenih lijekova čak je uključeno u popis bitnih lijekova.

Potpuna slika o učinkovitosti antibakterijskih sredstava pomoći će tablici u nastavku. Stupci prikazuju sve alternativne trgovačke nazive za kinolone.

Značajke kemijske strukture aktivne tvari dugo vremena nisu dopuštale dobivanje tekućih oblika doziranja fluorokinolonskih serija, a proizvedene su samo u obliku tableta. Moderna farmaceutska industrija nudi solidan izbor kapi, masti i drugih vrsta antimikrobnih sredstava.

Čitajte dalje: Saznajte više o modernoj klasifikaciji antibiotika po skupinama parametara.

Te se kemikalije sistematiziraju na temelju razlika u kemijskoj strukturi i spektru antimikrobne aktivnosti.

Ne postoji jedinstvena stroga sistematizacija kemijskih proizvoda ove vrste. Podijeljeni su prema položaju i broju atoma fluora u molekuli u mono-, di- i trifluorokinolone, kao i respiratorne i fluorirane vrste.

U procesu istraživanja i poboljšanja prvih kinolonskih antibiotika dobivene su 4 generacije leka. fondova.

To su Negram, Nevigremon, Gramurin i Palin, dobiveni na bazi nalidiksnih, pipimidovih i oksolinskih kiselina. Kvinol antibiotici su kemijski pripravci izbora u liječenju bakterijske upale mokraćnog sustava, u kojoj dosežu maksimalnu koncentraciju, jer se izlučuju nepromijenjeni.

Oni su učinkoviti protiv salmonele, šigele, klebsiele i drugih eterobakterija, ali ne prodiru dobro u tkiva, što sprječava uporabu kinolona za sustavnu antibiotsku terapiju, ograničeno na neke crijevne patologije.

Gram-pozitivni koki, pio-gnojni bacil i svi anaerobi su otporni. Osim toga, postoji nekoliko izraženih nuspojava u obliku anemije, dispepsije, citopenije i štetnog djelovanja na jetru i bubrege (kinolon je kontraindiciran u bolesnika s dijagnosticiranom patologijom tih organa).

Gotovo dva desetljeća istraživanja i eksperimentiranja za poboljšanje dovelo je do stvaranja fluorokinolona druge generacije.

Prvi je bio Norfloxacin, dobiven vezanjem atoma fluora na molekulu (u položaju 6). Sposobnost prodiranja u tijelo, postizanje povišenih koncentracija u tkivima, omogućila je da se koristi za liječenje sistemskih infekcija izazvanih Staphylococcus aureusom, mnogim gramskim mikroorganizmima i nekim gram + štapićima.

Zlatni standard postao je Ciprofloksacin, koji se široko koristi u kemoterapiji kod urogenitalnih bolesti, upale pluća, bronhitisa, prostatitisa, antraksa i gonoreje.

Malo je nuspojava, što pridonosi dobroj toleranciji pacijenta.

Ovaj razred dobio je ime zbog visoke učinkovitosti protiv bolesti donjeg i gornjeg dišnog sustava. Baktericidno djelovanje na otporne (na penicilin i njegove derivate) pneumokoke jamstvo je uspješnog liječenja sinusitisa, upale pluća i bronhitisa u akutnoj fazi. U medicinskoj praksi koriste se levofloksacin (Ofloksacin je lijevo izomer), Sparfloksacin i Temafloksacin.

Njihova bioraspoloživost je 100%, što omogućuje uspješno liječenje zaraznih bolesti bilo koje ozbiljnosti.

Moxifloxacin (Avelox) i Hemifloxacin karakterizira isto baktericidno djelovanje kao i fluorokinolonske kemikalije iz prethodne skupine.

Potiskuju vitalnu aktivnost pneumokoka otpornih na penicilin i makrolide, anaerobne i atipične bakterije (klamidija i mikoplazma). Učinkovito kod infekcije donjeg i gornjeg dišnog sustava, upale mekih tkiva i kože.
To uključuje i Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin i neke druge. Međutim, tijekom kliničkih ispitivanja utvrđena je njihova toksičnost i posljedično veliki broj nuspojava. Stoga su ta imena povučena s tržišta i danas se ne koriste u medicinskoj praksi.

Put do dobivanja suvremenih visoko učinkovitih lijekova klase fluorokinolona bio je prilično dugačak.

Sve je počelo 1962. kada je nalidiksična kiselina nasumično dobivena iz klorokina (antimalarijska tvar).

Ovaj spoj kao rezultat ispitivanja pokazao je umjerenu bioaktivnost prema gram-negativnim bakterijama.

Apsorpcija iz probavnog trakta je također bila niska, što nije omogućilo upotrebu nalidiksične kiseline za liječenje sistemskih infekcija. Međutim, lijek je dosegao visoke koncentracije u fazi eliminacije iz tijela, zbog čega je korišten za liječenje urogenitalne sfere i nekih zaraznih bolesti crijeva. Kiselina nije dobila široku primjenu u klinici, jer su patogeni mikroorganizmi brzo razvili otpornost na njega.

Nalidixic, dobiven malo kasnije pimemidske i oksolinske kiseline, kao i lijekovi na temelju njih (Rosoxacin, Tsinoksatsin i drugi) - kinolonski antibiotici. Njihova niska učinkovitost potaknula je znanstvenike na nastavak istraživanja i stvaranje učinkovitijih opcija. Kao rezultat brojnih eksperimenata 1978., Norfloxacin je sintetiziran vezanjem atoma fluora na molekulu kinolona. Njegova visoka baktericidna aktivnost i bioraspoloživost osiguravaju širi raspon primjene, a znanstvenici su ozbiljno zainteresirani za izglede za fluorokinolone i njihovo poboljšanje.

Od početka 80-ih godina, dobiveni su mnogi lijekovi, od kojih je 30 prošlo klinička ispitivanja, a 12 ih se široko koristi u medicinskoj praksi.

Pročitajte dalje: Izumitelj antibiotika ili povijest spasenja čovječanstva

Niska antimikrobna aktivnost i preuski spektar djelovanja lijekova prve generacije dugo su ograničavali uporabu fluorokinolona na isključivo urološke i crijevne bakterijske infekcije.

Međutim, kasniji razvoj događaja omogućio je dobivanje visoko učinkovitih lijekova koji se danas natječu s antibakterijskim lijekovima i makrolidima penicilina. Suvremene fluorirane respiratorne formule našle su svoje mjesto u raznim područjima medicine:

Upale donjeg crijeva uzrokovane enterobakterijama bile su uspješno liječene Nevigramonom.

Kako se stvaraju napredniji lijekovi ove skupine, aktivni protiv većine bacila, proširuje se područje primjene.

Aktivnost antimikrobnih tableta fluorokinolona u borbi protiv mnogih patogena (osobito atipičnih) uzrokuje uspješnu kemoterapiju spolno prenosivih infekcija (kao što su mikoplazmoza, klamidija), kao i gonoreju.

Bakterijska vaginoza kod žena, uzrokovana sojevima otpornim na peniciline, također dobro reagira na sustavno i lokalno liječenje.

Upala i integritet epidermisa uzrokovane stafilokokima i mikobakterijama liječi se odgovarajućim klasnim lijekovima (Sparfloxacin).

Koriste se i sustavno (tablete, injekcije) i za lokalnu uporabu.

Kemijski pripravci treće generacije, vrlo učinkoviti protiv velike većine patogenih bacila, široko se koriste za liječenje ORL organa. Levofloksacin i njegovi analozi brzo zaustavljaju upale paranazalnih sinusa (sinusitis).

Ako je bolest uzrokovana sojevima mikroorganizama otpornim na većinu fluorokinolona, ​​preporučljivo je koristiti Moxy- ili Hemifloxacin.

Već dugo vremena znanstvenici nisu uspjeli dobiti stabilne kemijske spojeve pogodne za stvaranje tekućih oblika doziranja. To je otežalo uporabu fluorokinolona kao topikalnih lijekova. Međutim, daljnjim poboljšanjem formula bilo je moguće dobiti masti i kapi za oči.

Lomefloksacin, levofloksacin i moksifloksacin indicirani su za liječenje konjunktivitisa, keratitisa, postoperativnih upalnih procesa i za prevenciju potonjeg.

Tablete fluorokinolona i drugi oblici doziranja, koji se nazivaju respiratorni, izvrsni su u ublažavanju upale donjeg i gornjeg respiratornog trakta uzrokovanog pneumokokima. Kada su inficirani sojevima koji su rezistentni na makrolide i penicilin, obično se propisuju Gemifloxacin i Moxifloxacin. Karakterizira ih niska toksičnost i dobro se podnosi. U kompleksnoj kemoterapiji tuberkuloze uspješno se primjenjuju Lomefloxacin i Sparfloxacin. Potonji, međutim, češće uzrokuje negativne učinke (fotodermatitis).

Fluorokinoloni su lijek izbora u borbi protiv zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Oni se učinkovito nose s gram-pozitivnim i gram-negativnim patogenima, uključujući one otporne na druge skupine antibakterijskih sredstava.

Za razliku od kinolskih antibiotika, lijekovi 2 i kasnije generacije nisu toksični za bubrege. Budući da su nuspojave blage, pacijenti dobro podnose Ciprofloksacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin i Levofloxacin. Određuje se u obliku tableta i otopina za injekcije.

Kao i svi antibakterijski lijekovi, kemijski pripravci iz ove skupine zahtijevaju pažljivu uporabu pod medicinskim nadzorom. Njih može odrediti samo specijalist koji je u stanju točno izračunati dozu i trajanje tijeka primjene. Neovisnost u odabiru i otkazivanju ovdje nije dopuštena.

Pozitivan rezultat terapije antibioticima uvelike ovisi o ispravnoj identifikaciji patogena. Fluorokinoloni su visoko aktivni protiv slijedeće patogene mikroflore:

  • Gram-negativni - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, uzročnik antraksa, Pseudomonas aeruginosa i drugi.
  • Gram-pozitivni - streptokoki, klostridije, legionele i drugi.
  • Mycobacterium, uključujući bacile tuberkuloze.

Takva raznovrsna antibakterijska aktivnost pridonosi širokoj uporabi u različitim područjima medicine. Fluorokinolonski lijekovi uspješno liječe infekcije urogenitalnog područja, spolno prenosive bolesti, upale pluća (uključujući i atipične), egzacerbacije kroničnog bronhitisa, upale paranazalnih sinusa, očnih bolesti bakterijske geneze, osteomijelitisa, enterokolitisa, dubokih oštećenja kože, praćenih čirevima.

Popis bolesti koje se mogu liječiti fluorokinolonima vrlo je opsežan. Osim toga, ovi lijekovi su optimalni u slučaju neuspjeha penicilina i makrolida, kao iu teškim oblicima propuštanja.

Da bi terapija antibioticima donijela isključivo korist, potrebno je uzeti u obzir kontraindikacije ove skupine kemijskih pripravaka. Nalidiksične i oksolinske kiseline su toksične za bubrege i, prema tome, zabranjene su za uporabu kod osoba s bubrežnom insuficijencijom. Moderniji lijekovi također imaju nekoliko strogih ograničenja.

Serija antibiotika fluorokinolona ima teratogeni učinak (uzrokuje mutacije i nedostatke intrauterinog razvoja), te je stoga zabranjena tijekom trudnoće. Tijekom razdoblja laktacije može se izazvati oticanje fontanela i hidrocefalusa kod novorođenčadi.

Kod djece mlađe i srednje dobi, pod utjecajem tih kemikalija, rast kosti se usporava, pa se mogu propisati samo kao posljednje sredstvo (kada terapijska korist premašuje moguću štetu). U starijih osoba povećava se rizik od pucanja tetive. Osim toga, ne preporučuje se uporaba ove skupine antimikrobnih tableta s dijagnosticiranim konvulzivnim sindromom.

Da ne biste uzrokovali nepopravljivu štetu vašem tijelu, strogo se pridržavajte medicinskih uputa i nikada se ne liječite!

Pročitajte dalje: Jedinstveni podaci o kompatibilnosti antibiotika jedni s drugima u tablicama

Imate li pitanja? Odmah zatražite besplatnu konzultaciju s liječnikom!

Pritiskom na gumb dovest će se do posebne stranice naše stranice s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatna liječnička konzultacija

U suvremenim lijekovima, fluorokinolonski antibiotici su neovisna skupina lijekova dobivenih kemijskom sintezom i sa širokim spektrom djelovanja. Karakteriziraju ih visoka farmakokinetička svojstva i izvrsna sposobnost prodiranja u stanice i tkiva, uključujući membrane bakterija i makroorganizama.

Trenutno su svi fluorokinoloni podijeljeni u 4 glavne skupine, koje određuju njihova svojstva i karakteristike.

Slijed razvoja novih lijekova temelj je za njihovu podjelu na skupine. Dakle, poznati su fluorokinoloni 1., 2., 3. i 4. generacije.

Prvi lijekovi razvijeni su šezdesetih godina prošlog stoljeća. Nalidiksična kiselina (aktivni sastojak) antibiotika i njegovih sastojaka (oksolina i pimemidna kiselina) pokazali su dobre rezultate u borbi protiv bakterija koje uzrokuju nekomplicirane patologije mokraćnog sustava i crijeva (dizenterija, enterokolitis).

Prva generacija uključuje sljedeće lijekove: Negram, Nevigremon - lijekovi na bazi nalidiksične kiseline. One imaju negativan učinak na sljedeće vrste bakterija: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Usprkos visokoj učinkovitosti, ovi proizvodi karakterizirani su smanjenom biopermeabilnošću i velikim brojem nuspojava. Stoga su brojne studije pokazale sto postotnu otpornost na djelovanje antibiotika bakterija kao što su gram-pozitivni koki, anaerobi i pseudomonas aeruginosa.

Kod uzimanja lijekova, pacijenti su se žalili na dispeptičke poremećaje, hemolitičku anemiju, pretjerano uzbuđenje živčanog sustava i citopeniju. Osim toga, učinci lijekova zabranjuju njihovo uzimanje kod akutnog pijelonefritisa i zatajenja bubrega.

No budući da su antibiotici iz ove skupine prepoznali vrlo perspektivan smjer, istraživanja i razvoj novih lijekova nisu prestali. Dvadeset godina nakon pojave nalidiksične kiseline sintetizirani su fluorokinolonski antimikrobni agensi, inhibitori DNA giraze.

Temeljno nove tvari dobivene su uvođenjem atoma fluora u molekule kinolina. Zbog tog spoja dobili su svoje ime - fluorokinoloni. Baktericidna učinkovitost i karakteristike lijeka u potpunosti ovise o broju atoma fluora (jedan ili više) i njihovom položaju u različitim položajima atoma kinolina.

Druga generacija fluorokinolona pokazala je brojne prednosti u odnosu na čiste kinolone.

Napredak u farmaceutskoj industriji bio je sposobnost lijekova da sveobuhvatno utječu na sljedeće vrste bakterija:

  • gram-negativni koki i štapići (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokoki, gonokoki itd.);
  • gram-pozitivne bacile (corynebacterium, listeria, patogeni antraks);
  • stafilokoki;
  • Legionella;
  • u nekim slučajevima, tuberkulozni bacil.

Druga generacija fluorokinolona uključuje:

  1. Ciprofloksacin (Tsiprinol i Tsiprobay) nazvan je zlatni standard u ovoj skupini lijekova. Lijek se naširoko koristi u liječenju infekcija donjeg respiratornog trakta (bolnička pneumonija i kronični bronhitis), mokraćnog sustava i crijeva (salmoneloza, šigeloza). Također, popis patologija koje treba izliječiti uz pomoć ovog lijeka uključuje infektivne bolesti kao što su prostatitis, sepsa, tuberkuloza, gonoreja, antraks.
  2. Norfloksacin (Nolitsin), koji stvara maksimalnu koncentraciju aktivnih tvari u mokraćnom sustavu i gastrointestinalnom traktu. Indikacije za primjenu su infekcije urogenitalnog sustava i crijeva, prostatitis, gonoreja.
  3. Ofloksacin (Tarivid, Ofloksin) je najučinkovitiji lijek među fluorokinolonima druge generacije u odnosu na klamidiju i pneumokoke. Njegov učinak na anaerobne bakterije je nešto lošiji. Imenovan za liječenje infekcija donjih dišnih i mokraćnih puteva, prostate, crijevnih patologija, gonoreje, tuberkuloze, teških infektivnih lezija zdjeličnih organa, kože, zglobova, kostiju i mekih tkiva.
  4. Pefloksacin (Abactal) je nešto manje djelotvoran od gore navedenih pripravaka, ali prodire u biološke membrane bakterija bolje od drugih. Koristi se za iste patologije kao i drugi fluorokinolonski antibiotici, uključujući sekundarni bakterijski meningitis.
  5. Lomefloksacin (Maksakvin) ne djeluje na anaerobnu infekciju i pokazuje loše rezultate u interakciji s pneumokokima, ali se razlikuje u razini bioraspoloživosti koja doseže 100%. U Rusiji se koristi za liječenje kroničnog bronhitisa, infekcija mokraćnog sustava i tuberkuloze (u kombiniranoj terapiji).

Fluorokinolonski lijekovi zauzeli su vodeće mjesto u liječenju patologija uzrokovanih bakterijskom infekcijom. Njihove glavne prednosti do danas su:

  • visoka razina bioaktivnosti;
  • jedinstveni mehanizam djelovanja, kojeg ne koristi više od jednog lijeka u tu svrhu;
  • izvrsna penetracija kroz membrane bakterija i sposobnost stvaranja zaštitnih tvari u stanici koje su blizu koncentracije u serumu;
  • dobra tolerancija prema pacijentu.
Top