Glavni // Klinike

Priručnik za ekologiju

Antibiotik - supstanca "protiv života" - lijek koji se koristi za liječenje bolesti uzrokovanih živim agensima, u pravilu, različitih patogenih bakterija.

Antibiotici su podijeljeni u mnoge vrste i skupine iz više razloga.

Klasifikacija antibiotika omogućuje vam da najučinkovitije odredite opseg svake vrste lijeka.

Suvremena klasifikacija antibiotika

1. Ovisno o podrijetlu.

• Prirodno (prirodno).
• Polusintetski - u početnoj fazi proizvodnje, supstanca se dobiva iz prirodnih sirovina, a zatim nastavlja umjetno sintetizirati lijek.
• Sintetička.

Strogo govoreći, samo su preparati dobiveni od prirodnih sirovina antibiotici.

Svi drugi lijekovi nazivaju se "antibakterijskim lijekovima". U suvremenom svijetu pojam "antibiotik" podrazumijeva sve vrste lijekova koji se mogu boriti s živim patogenima.

Od čega proizvode prirodni antibiotici?

• iz plijesni gljivica;
• iz aktinomiceta;
• od bakterija;
• iz biljaka (fitoncidi);
• iz tkiva riba i životinja.

Ovisno o utjecaju.

• Antibakterijski.
• Protiv tumora.
• Antifungalno.

3. Prema spektru utjecaja na određeni broj različitih mikroorganizama.

• Antibiotici s uskim spektrom djelovanja.
  Ovi lijekovi su poželjni za liječenje, budući da ciljaju specifični tip (ili skupinu) mikroorganizama i ne suprimiraju zdravu mikrofloru pacijenta.
• Antibiotici sa širokim rasponom učinaka.

Po prirodi utjecaja na stanične bakterije.

• Baktericidni lijekovi - uništavaju patogene.
• Bakteriostatics - obustaviti rast i reprodukciju stanica.

Nakon toga, imunološki sustav tijela mora se samostalno nositi s preostalim bakterijama.

5. Prema kemijskoj strukturi.
Za one koji proučavaju antibiotike odlučujuća je klasifikacija prema kemijskoj strukturi, budući da struktura lijeka određuje njegovu ulogu u liječenju različitih bolesti.

1. Beta-laktamski lijekovi

Penicilin je tvar koju proizvode kolonije gljivica plijesni vrste Penicillinum. Prirodni i umjetni derivati ​​penicilina imaju baktericidno djelovanje. Tvar uništava zidove bakterijskih stanica, što dovodi do njihove smrti.

Patogene bakterije se adaptiraju na lijekove i postaju otporne na njih.

Nova generacija penicilina nadopunjena je tazobaktamom, sulbaktamom i klavulanskom kiselinom, koji štite lijek od uništenja unutar bakterijskih stanica.

Nažalost, penicilini često percipiraju tijelo kao alergen.

Penicilinske antibiotske skupine:

• Prirodno prisutni penicilini nisu zaštićeni od penicilinaze, enzima koji proizvodi modificirane bakterije i koji uništava antibiotik.
• Polusintetici - otporni na djelovanje bakterijskog enzima:
  penicilin biosintetski G - benzilpenicilin;
  aminopenicilin (amoksicilin, ampicilin, bekampitselin);
  polusintetski penicilin (meticilin, oksacilin, kloksacilin, dikloksacilin, flukloksacilin).

Koristi se u liječenju bolesti uzrokovanih bakterijama otpornim na peniciline.

Danas su poznate 4 generacije cefalosporina.

1. Cefaleksin, cefadroksil, lanac.
2. Cefamezin, cefuroksim (acetil), cefazolin, cefaklor.
3. Cefotaxim, ceftriakson, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpyr, cefepime.

Cefalosporini također uzrokuju alergijske reakcije.

Cefalosporini se koriste u kirurškim zahvatima kako bi se spriječile komplikacije u liječenju bolesti ORL-a, gonoreje i pijelonefritisa.

makrolidi
Oni imaju bakteriostatski učinak - sprječavaju rast i podjelu bakterija. Makrolidi djeluju izravno na mjestu upale.
Među modernim antibioticima, makrolidi se smatraju najmanje toksičnim i daju najmanje alergijske reakcije.

Makrolidi se nakupljaju u tijelu i primjenjuju kratki tijek od 1-3 dana.

Koristi se u liječenju upala unutarnjih ENT organa, pluća i bronha, infekcija zdjeličnih organa.

Eritromicin, roksitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidi i ketolidi.

Skupina lijekova prirodnog i umjetnog podrijetla. Posjeduje bakteriostatičko djelovanje.

Tetraciklini se koriste u liječenju teških infekcija: bruceloze, antraksa, tularemije, dišnih organa i urinarnog trakta.

Glavni nedostatak lijeka - bakterije vrlo brzo prilagoditi na njega. Tetraciklin je najučinkovitiji kada se primjenjuje lokalno kao mast.

• Prirodni tetracikini: tetraciklin, oksitetraciklin.
• Polusintetske tetracikline: klorotetrin, doksiciklin, metaciklin.

Aminoglikozidi su baktericidni, vrlo toksični lijekovi koji djeluju protiv gram-negativnih aerobnih bakterija.
Aminoglikozidi brzo i učinkovito uništavaju patogene bakterije, čak i uz oslabljen imunitet. Da bi se pokrenuo mehanizam za uništavanje bakterija, potrebni su aerobni uvjeti, tj. Antibiotici iz ove skupine ne „rade“ u mrtvim tkivima i organima sa slabom cirkulacijom (šupljine, apscesi).

Aminoglikozidi se koriste u liječenju sljedećih stanja: sepse, peritonitisa, furunkuloze, endokarditisa, upale pluća, bakterijskog oštećenja bubrega, infekcija mokraćnog sustava, upale unutarnjeg uha.

Pripravci aminoglikozida: streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.

Lijek s bakteriostatičnim mehanizmom djelovanja na bakterijske patogene. Koristi se za liječenje ozbiljnih crijevnih infekcija.

Neugodna nuspojava liječenja kloramfenikolom je oštećenje koštane srži, pri čemu dolazi do kršenja procesa proizvodnje krvnih stanica.

Pripravci sa širokim spektrom djelovanja i snažnim baktericidnim učinkom. Mehanizam djelovanja na bakterije je kršenje sinteze DNA, što dovodi do njihove smrti.

Fluorokinoloni se koriste za lokalno liječenje očiju i ušiju, zbog jake nuspojave.

Lijekovi djeluju na zglobove i kosti, kontraindicirani su u liječenju djece i trudnica.

Fluorokinoloni se primjenjuju protiv sljedećih patogena: gonokoka, šigele, salmonele, kolere, mikoplazme, klamidije, bakterije plavog gnoja, legionele, meningokoka, tuberkulozne mikobakterije.

Pripravci: levofloksacin, hemifloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin.

Antibiotski miješani učinci na bakterije. Baktericidno djeluje na većinu vrsta, a bakteriostatski djeluje na streptokoke, enterokoke i stafilokoke.

Pripravci glikopeptida: teikoplanin (targotsid), daptomicin, vankomicin (vancatsin, diatracin).

8. Tuberkulozni antibiotici
Pripravci: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, izoniazid.

Antibiotici s antifungalnim učinkom
Oni uništavaju membransku strukturu stanica gljivica, uzrokujući njihovu smrt.

10. Lijekovi protiv gube
Koristi se za liječenje gube: solusulfon, diutsifon, diafenilsulfon.

11. Antineoplastični lijekovi - antraciklin
Doksorubicin, rubomicin, karminomicin, aklarubicin.

12. linkozamida
S obzirom na njihova ljekovita svojstva, vrlo su bliski makrolidima, iako je njihov kemijski sastav potpuno drugačija skupina antibiotika.
Lijek: kazein S.

Antibiotici koji se koriste u medicinskoj praksi, ali ne pripadaju niti jednoj od poznatih klasifikacija.
Fosfomicin, fusidin, rifampicin.

Tablica lijekova - antibiotici

Klasifikacija antibiotika u skupine, tablica distribuira neke vrste antibakterijskih lijekova, ovisno o kemijskoj strukturi.

Antibiotičke skupine i njihovi predstavnici

Kontraindicirana kod djece i trudnica.

Glavna klasifikacija antibakterijskih lijekova provodi se ovisno o njihovoj kemijskoj strukturi.

DUŠIČNE TVARI - sadrže dušik i dio su hrane, hrane za životinje, otopina tla i humusa, a također su i umjetno pripremljene za tehničku uporabu...

Sažetak antibiotičkih skupina

ANABOLIČKE TVARI - lek. Sintetička. lijekove koji stimuliraju sintezu proteina u tijelu i kalcifikaciju koštanog tkiva. A. djelovanje. očituje se, osobito, u povećanju mase skeletnih mišića...

BAKTERIOSTATSKE TVARI - bakteriostatički agensi, tvari koje imaju svojstvo privremene suspenzije reprodukcije bakterija.

Istaknite se mnogim mikroorganizmima, kao i nekim višim biljkama...

alkilirajuće tvari - tvari koje imaju sposobnost uvođenja monovalentnih radikala masnih ugljikovodika u molekule organskih spojeva...

Veliki medicinski rječnik

antihormonalne tvari - ljekovite tvari koje imaju svojstvo oslabiti ili zaustaviti djelovanje hormona...

Veliki medicinski rječnik

antiserotoninske tvari - ljekovite tvari koje inhibiraju sintezu serotonina ili blokiraju različite manifestacije njegovog djelovanja...

Veliki medicinski rječnik

anti-enzimske tvari - ljekovite tvari koje selektivno inhibiraju djelovanje određenih enzima...

Veliki medicinski rječnik

anti-folijske tvari - ljekovite tvari koje su antimetaboliti folne kiseline; posjeduju citostatsko antitumorsko djelovanje...

Veliki medicinski rječnik

Baktericidi - kemikalije koje imaju baktericidna svojstva, koriste se kao sredstva za dezinfekciju ili za kemoprofilaksu i kemoterapiju zaraznih bolesti...

Veliki medicinski rječnik

Aktivnost tvari je sposobnost tvari da promijeni površinsku napetost adsorbiranjem u površinskom sloju na sučelju.

ANTI-ISOTIPIČNE TVARI - Vidi ANTI-ISOTYPY...

BILANCA TVARI - kvantitativni izraz preraspodjele elemenata u procesu zamjene izvorno obrađenih predmeta

rudar. novotvorine u nastajanju rb i ruda, pokazujući promjenu u sadržaju...

ALLOPATSKE TVARI - inhibitorne tvari koje izlučuju lišće i korijenje viših biljaka i koje su zaštitna reakcija na različite negativne podražaje...

Bakteriostatičke tvari - antibiotici, metalni ioni, kemoterapijska sredstva i druge tvari koje odgađaju punu reprodukciju bakterija ili drugih mikroorganizama, tj. Uzrokuju bakteriostazu...

Velika sovjetska enciklopedija

Baktericidne tvari - tvari koje mogu ubiti bakterije i druge mikroorganizme...

Velika sovjetska enciklopedija

ANESTETIČKE TVARI - čineći tijelo ili njegov dio neosjetljivim na bol...

Rječnik stranih riječi ruskog jezika

Prema metodi dobivanja antibiotika dijele se na:

3 polu-sintetski (u početnom stadiju dobiva se prirodno, zatim se sintetski postupak provodi umjetno).

Antibiotici po podrijetlu podijeljene u sljedeće glavne skupine:

sintetizirane gljivama (benzilpenicilin, griseofulvin, cefalosporini, itd.);

O skupinama antibiotika, njihovoj vrsti i kompatibilnosti

aktinomicete (streptomicin, eritromicin, neomicin, nistatin itd.);

3. bakterije (gramicidin, polimiksini, itd.);

4. životinje (lizozim, ekmolin, itd.);

koje izlučuju više biljke (fitoncidi, alicin, rafanin, imanin itd.);

6. sintetski i polusintetički (levometitin, meticilin, sintomicin ampicilin itd.)

Fokus na antibiotike (spektar) Radnje pripadaju sljedećim glavnim skupinama:

1) aktivni uglavnom protiv gram-pozitivnih mikroorganizama, uglavnom antistafilokoknih, prirodnih i polusintetskih penicilina, makrolida, fuzidina, linkomicina, fosfomicina;

2) aktivni protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama (širokog spektra) - tetraciklina, aminoglikozida, kloramfenikola, kloramfenikola, polusintetičkih penicilina i cefalosporina;

3) anti-tuberkuloza - streptomicin, kanamicin, rifampicin, biomicin (florimitsin), cikloserin itd.;

4) antifungalni - nistatin, amfotericin B, griseofulvin i drugi;

5) djelovanje na najjednostavniji - doksiciklin, klindamicin i monomicin;

6) djelovanje na helmente - higromicin B, ivermektin;

7) antikancerogeni - aktinomicin, antraciklini, bleomicini itd.;

8) antivirusni lijekovi - rimantadin, amantadin, azidotimidin, vidarabin, aciklovirin itd.

9) imunomodulatori - ciklosporinski antibiotik.

Prema spektru djelovanja - broj vrsta mikroorganizama na koje utječu antibiotici:

• lijekovi koji utječu uglavnom na gram-pozitivne bakterije (benzilpenicilin, oksacilin, eritromicin, cefazolin);
• lijekovi koji uglavnom djeluju na gram-negativne bakterije (polimiksini, monobaktami);
• lijekovi širokog spektra koji djeluju na gram-pozitivne i gram-negativne bakterije (cefalosporini 3. generacije, makrolidi, tetraciklini, streptomicin, neomicin);

Antibiotici spadaju u sljedeće glavne skupine kemijskih spojeva:

beta-laktamski antibiotici osnove molekule beta-laktamskog prstena: (. djeluju na stafilokoka - oksacilin, kao i širokog spektra lijekova - ampicilin, karbenicilin, azlocilin, paperatsillin suradnici) prirodne (benzilpenicilin, fenoksimetil penicilin), polusintetske penicilini, cefalosporini - velika skupina visoko učinkovitih antibiotika (cefaleksin, cefalotin, cefotaksim, itd.) s različitim spektrom antimikrobnog djelovanja;

aminoglikozidi sadrže aminosugare, povezane glikozidnom vezom s ostatkom (fragment aglikona), molekule - prirodne i polusintetske droge (streptomicin, kanamicin, gentamicin, sisomicin, tobramicin, netilmicin, amikacin, itd.);

3. prirodne i polu-sintetske tetracikline, a osnova njihovih molekula sastoji se od četiri kondenzirana šestočlana ciklusa - (tetraciklin, oksitetraciklin, metaciklin, doksiciklin);

4. makrolidi sadrže u svojoj molekuli makrociklički laktonski prsten povezan s jednim ili više ugljikohidratnih ostataka - (eritromicin, oleandomicin - glavni antibiotici skupine i njihovi derivati);

Anzamicini imaju specifičnu kemijsku strukturu koja uključuje makrociklički prsten (rifampicin - polusintetski antibiotik je od najviše praktične važnosti);

6. polipeptidi u svojoj molekuli sadrže nekoliko konjugiranih dvostrukih veza - (gramicidin C, polimiksini, bacitracin, itd.);

7. glikopeptidi (vankomicin, teikoplanin, itd.);

8. linkozamidi - klindamicin, linkomicin;

9. antraciklini - jedna od glavnih skupina antitumorskih antibiotika: doksorubicin (adriamicin) i njegovi derivati, aklarubicin, daunorubicin (rubomicin) itd.

Prema mehanizmu djelovanja na mikrobne stanice antibiotici se dijele na baktericidne (brzo dovode do smrti stanica) i bakteriostatske (inhibiraju rast i podjelu stanica) (tablica 1)

- Vrste djelovanja antibiotika na mikrofloru.

Suvremena klasifikacija antibiotika

Antibiotik - supstanca "protiv života" - lijek koji se koristi za liječenje bolesti uzrokovanih živim agensima, u pravilu, različitih patogenih bakterija.

Antibiotici su podijeljeni u mnoge vrste i skupine iz više razloga. Klasifikacija antibiotika omogućuje vam da najučinkovitije odredite opseg svake vrste lijeka.

Suvremena klasifikacija antibiotika

1. Ovisno o podrijetlu.

• Prirodno (prirodno).
• Polusintetski - u početnoj fazi proizvodnje, supstanca se dobiva iz prirodnih sirovina, a zatim nastavlja umjetno sintetizirati lijek.
• Sintetička.

Strogo govoreći, samo su preparati dobiveni od prirodnih sirovina antibiotici. Svi drugi lijekovi nazivaju se "antibakterijskim lijekovima". U suvremenom svijetu pojam "antibiotik" podrazumijeva sve vrste lijekova koji se mogu boriti s živim patogenima.

Od čega proizvode prirodni antibiotici?

• iz plijesni gljivica;
• iz aktinomiceta;
• od bakterija;
• iz biljaka (fitoncidi);
• iz tkiva riba i životinja.

2. Ovisno o utjecaju.

• Antibakterijski.
• Protiv tumora.
• Antifungalno.

3. Prema spektru utjecaja na određeni broj različitih mikroorganizama.

• Antibiotici s uskim spektrom djelovanja.
  Ovi lijekovi su poželjni za liječenje, budući da ciljaju specifični tip (ili skupinu) mikroorganizama i ne suprimiraju zdravu mikrofloru pacijenta.
• Antibiotici sa širokim rasponom učinaka.

4. Po prirodi utjecaja na stanične bakterije.

• Baktericidni lijekovi - uništavaju patogene.
• Bakteriostatics - obustaviti rast i reprodukciju stanica. Nakon toga, imunološki sustav tijela mora se samostalno nositi s preostalim bakterijama.

5. Prema kemijskoj strukturi.
Za one koji proučavaju antibiotike odlučujuća je klasifikacija prema kemijskoj strukturi, budući da struktura lijeka određuje njegovu ulogu u liječenju različitih bolesti.

1. Beta-laktamski lijekovi

1. Penicilin je tvar koju proizvode kolonije plijesni gljive Penicillinum. Prirodni i umjetni derivati ​​penicilina imaju baktericidno djelovanje. Tvar uništava zidove bakterijskih stanica, što dovodi do njihove smrti.

Patogene bakterije se adaptiraju na lijekove i postaju otporne na njih. Nova generacija penicilina nadopunjena je tazobaktamom, sulbaktamom i klavulanskom kiselinom, koji štite lijek od uništenja unutar bakterijskih stanica.

Nažalost, penicilini često percipiraju tijelo kao alergen.

Penicilinske antibiotske skupine:

• Prirodno prisutni penicilini nisu zaštićeni od penicilinaze, enzima koji proizvodi modificirane bakterije i koji uništava antibiotik.
• Polusintetici - otporni na djelovanje bakterijskog enzima:
  penicilin biosintetski G - benzilpenicilin;
  aminopenicilin (amoksicilin, ampicilin, bekampitselin);
  polusintetski penicilin (meticilin, oksacilin, kloksacilin, dikloksacilin, flukloksacilin).

Koristi se u liječenju bolesti uzrokovanih bakterijama otpornim na peniciline.

Danas su poznate 4 generacije cefalosporina.

1. Cefaleksin, cefadroksil, lanac.
2. Cefamezin, cefuroksim (acetil), cefazolin, cefaklor.
3. Cefotaxim, ceftriakson, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpyr, cefepime.

Cefalosporini također uzrokuju alergijske reakcije.

Cefalosporini se koriste u kirurškim zahvatima kako bi se spriječile komplikacije u liječenju bolesti ORL-a, gonoreje i pijelonefritisa.

2. makrolidi
Oni imaju bakteriostatski učinak - sprječavaju rast i podjelu bakterija. Makrolidi djeluju izravno na mjestu upale.
Među modernim antibioticima, makrolidi se smatraju najmanje toksičnim i daju najmanje alergijske reakcije.

Makrolidi se nakupljaju u tijelu i primjenjuju kratki tijek od 1-3 dana. Koristi se u liječenju upala unutarnjih ENT organa, pluća i bronha, infekcija zdjeličnih organa.

Eritromicin, roksitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidi i ketolidi.

Skupina lijekova prirodnog i umjetnog podrijetla. Posjeduje bakteriostatičko djelovanje.

Tetraciklini se koriste u liječenju teških infekcija: bruceloze, antraksa, tularemije, dišnih organa i urinarnog trakta. Glavni nedostatak lijeka - bakterije vrlo brzo prilagoditi na njega. Tetraciklin je najučinkovitiji kada se primjenjuje lokalno kao mast.

• Prirodni tetracikini: tetraciklin, oksitetraciklin.
• Polusintetske tetracikline: klorotetrin, doksiciklin, metaciklin.

Aminoglikozidi su baktericidni, vrlo toksični lijekovi koji djeluju protiv gram-negativnih aerobnih bakterija.
Aminoglikozidi brzo i učinkovito uništavaju patogene bakterije, čak i uz oslabljen imunitet. Da bi se pokrenuo mehanizam za uništavanje bakterija, potrebni su aerobni uvjeti, tj. Antibiotici iz ove skupine ne „rade“ u mrtvim tkivima i organima sa slabom cirkulacijom (šupljine, apscesi).

Aminoglikozidi se koriste u liječenju sljedećih stanja: sepse, peritonitisa, furunkuloze, endokarditisa, upale pluća, bakterijskog oštećenja bubrega, infekcija mokraćnog sustava, upale unutarnjeg uha.

Pripravci aminoglikozida: streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.

Lijek s bakteriostatičnim mehanizmom djelovanja na bakterijske patogene. Koristi se za liječenje ozbiljnih crijevnih infekcija.

Neugodna nuspojava liječenja kloramfenikolom je oštećenje koštane srži, pri čemu dolazi do kršenja procesa proizvodnje krvnih stanica.

Pripravci sa širokim spektrom djelovanja i snažnim baktericidnim učinkom. Mehanizam djelovanja na bakterije je kršenje sinteze DNA, što dovodi do njihove smrti.

Fluorokinoloni se koriste za lokalno liječenje očiju i ušiju, zbog jake nuspojave. Lijekovi djeluju na zglobove i kosti, kontraindicirani su u liječenju djece i trudnica.

Fluorokinoloni se primjenjuju protiv sljedećih patogena: gonokoka, šigele, salmonele, kolere, mikoplazme, klamidije, bakterije plavog gnoja, legionele, meningokoka, tuberkulozne mikobakterije.

Pripravci: levofloksacin, hemifloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin.

Antibiotski miješani učinci na bakterije. Baktericidno djeluje na većinu vrsta, a bakteriostatski djeluje na streptokoke, enterokoke i stafilokoke.

Pripravci glikopeptida: teikoplanin (targotsid), daptomicin, vankomicin (vancatsin, diatracin).

8. Tuberkulozni antibiotici
Pripravci: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, izoniazid.

9. Antibiotici s antifungalnim učinkom
Oni uništavaju membransku strukturu stanica gljivica, uzrokujući njihovu smrt.

10. Lijekovi protiv gube
Koristi se za liječenje gube: solusulfon, diutsifon, diafenilsulfon.

11. Antineoplastični lijekovi - antraciklin
Doksorubicin, rubomicin, karminomicin, aklarubicin.

12. linkozamida
S obzirom na njihova ljekovita svojstva, vrlo su bliski makrolidima, iako je njihov kemijski sastav potpuno drugačija skupina antibiotika.
Lijek: kazein S.

13. Antibiotici koji se koriste u medicinskoj praksi, ali ne pripadaju niti jednoj od poznatih klasifikacija.
Fosfomicin, fusidin, rifampicin.

Tablica lijekova - antibiotici

Klasifikacija antibiotika u skupine, tablica distribuira neke vrste antibakterijskih lijekova, ovisno o kemijskoj strukturi.

Sažetak antibiotičkih skupina

Antibiotici su skupina lijekova koji mogu inhibirati rast i razvoj živih stanica. Najčešće se koriste za liječenje infektivnih procesa uzrokovanih različitim sojevima bakterija. Prvi lijek otkrio je 1928. britanski bakteriolog Alexander Fleming. Međutim, neki antibiotici su također propisani za patološke pojave raka, kao sastavni dio kombinirane kemoterapije. Ova skupina lijekova praktički nema učinka na viruse, s izuzetkom nekih tetraciklina. U suvremenoj farmakologiji izraz "antibiotici" sve se više zamjenjuje s "antibakterijskim lijekovima".

Prvi je sintetizirao lijekove iz skupine penicilina. Oni su pomogli značajno smanjiti stopu smrtnosti od bolesti poput upale pluća, sepse, meningitisa, gangrene i sifilisa. Tijekom vremena, zbog aktivne uporabe antibiotika, mnogi mikroorganizmi su počeli razvijati otpornost na njih. Stoga je važan zadatak bio potraga za novim skupinama antibakterijskih lijekova.

Postupno su farmaceutske tvrtke sintetizirale i počele proizvoditi cefalosporine, makrolide, fluorokinolone, tetracikline, levomycetin, nitrofurane, aminoglikozide, karbapeneme i druge antibiotike.

Antibiotici i njihova klasifikacija

Glavna farmakološka klasifikacija antibakterijskih lijekova je odvajanje djelovanjem na mikroorganizme. Iza ove osobine nalaze se dvije skupine antibiotika:

• baktericidni lijekovi uzrokuju smrt i lizu mikroorganizama. Ovo djelovanje je zbog sposobnosti antibiotika da inhibiraju sintezu membrane ili inhibiraju proizvodnju DNA komponenti. Ovo svojstvo imaju penicilini, cefalosporini, fluorokinoloni, karbapenemi, monobaktami, glikopeptidi i fosfomicin.
• bakteriostatski - antibiotici su u stanju inhibirati sintezu proteina mikrobnim stanicama, što njihovu reprodukciju čini nemogućom. Kao rezultat toga, daljnji razvoj patološkog procesa je ograničen. Ovo djelovanje je karakteristično za tetracikline, makrolide, aminoglikozide, linkosamine i aminoglikozide.

Iza spektra djelovanja postoje i dvije skupine antibiotika:

• sa širokim - lijek se može koristiti za liječenje patologija uzrokovanih velikim brojem mikroorganizama;
• s uskim lijekom utječe na pojedine vrste i vrste bakterija.

Još uvijek postoji klasifikacija antibakterijskih lijekova prema njihovom podrijetlu:

• prirodni - dobiveni od živih organizama;
• polusintetski antibiotici su modificirane prirodne analogne molekule;
• sintetički - proizvode se potpuno umjetno u specijaliziranim laboratorijima.

Opis različitih skupina antibiotika

Beta laktami

penicilini

Povijesno gledano, prva skupina antibakterijskih lijekova. Djeluje baktericidno na širok raspon mikroorganizama. Penicilini razlikuju sljedeće skupine:

• prirodni penicilini (sintetizirani pod normalnim uvjetima gljivama) - benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin;
• polusintetski penicilini, koji imaju veću otpornost na penicilinaze, što značajno proširuje njihov spektar djelovanja - lijekove oksacilin, meticilin;
• s proširenim djelovanjem - lijekovi amoksicilin, ampicilin;
• penicilini s širokim učinkom na mikroorganizme - lijekovi mezlocilin, azlocilin.

Kako bi se smanjila otpornost bakterija i povećala stopa uspješnosti antibiotske terapije, inhibitori penicilinaze - klavulanska kiselina, tazobaktam i sulbaktam - aktivno se dodaju penicilinima. Dakle, tu su bili lijekovi "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" i drugi.

Ovi lijekovi se koriste za infekcije dišnog sustava (bronhitis, sinusitis, upala pluća, faringitis, laringitis), urinarni (cistitis, uretritis, prostatitis, gonoreja), sustavi probavnog (holecistitisa, dizenterije), sifilis i lezije kože. Od nuspojava najčešće su alergijske reakcije (urtikarija, anafilaktički šok, angioedem).

Penicilini su također najsigurniji lijekovi za trudnice i bebe.

cefalosporine

Ova skupina antibiotika ima baktericidno djelovanje na veliki broj mikroorganizama. Danas se razlikuju sljedeće generacije cefalosporina:

• I - lijekovi cefazolin, cefaleksin, cefradin;
• II - lijekovi koji sadrže cefuroksim, cefaklor, cefotiam, cefoksitin;
• III - pripravci cefotaksima, ceftazidima, ceftriaksona, cefoperazona, cefodizima;
• IV - lijekovi sa cefepimom, cefpirom;
• V - lijekovi ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

Velika većina ovih lijekova postoji samo u obliku injekcije, pa se uglavnom koriste u klinikama. Cefalosporini su najpopularnija antibakterijska sredstva za uporabu u bolnicama.

Ovi lijekovi se koriste za liječenje velikog broja bolesti: upale pluća, meningitisa, generalizacije infekcija, pijelonefritisa, cistitisa, upale kostiju, mekih tkiva, limfangitisa i drugih patologija. Kada se koriste cefalosporini, često se pojavljuje preosjetljivost. Ponekad dolazi do prolaznog smanjenja klirensa kreatinina, bolova u mišićima, kašlja, povećanog krvarenja (zbog smanjenja vitamina K).

karbapenema

Oni su prilično nova skupina antibiotika. Kao i ostali beta-laktami, karbapenemi imaju baktericidno djelovanje. Veliki broj različitih bakterija ostaje osjetljiv na ovu skupinu lijekova. Karbapenemi su također otporni na enzime koji sintetiziraju mikroorganizme. Ta svojstva su dovela do činjenice da se smatraju lijekovima za spašavanje, kada drugi antibakterijski agensi ostaju nedjelotvorni. Međutim, njihova uporaba je strogo ograničena zbog zabrinutosti oko razvoja otpornosti bakterija. Ova skupina lijekova uključuje meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Karbapenemi se koriste za liječenje sepse, upale pluća, peritonitisa, akutnih abdominalnih kirurških patologija, meningitisa, endometritisa. Ovi lijekovi se također propisuju pacijentima s imunodeficijencijom ili na pozadini neutropenije.

Među nuspojavama treba navesti dispeptičke poremećaje, glavobolju, tromboflebitis, pseudomembranozni kolitis, konvulzije i hipokalemiju.

monobaktama

Monobaktami uglavnom utječu samo na gram-negativnu floru. Klinika koristi samo jedan aktivni sastojak iz ove skupine - aztreonam. Svojim prednostima odlikuje se otpornost na većinu bakterijskih enzima, što ga čini lijekom izbora za neuspjelo liječenje s penicilinima, cefalosporinima i aminoglikozidima. U kliničkim smjernicama, aztreonam se preporučuje za infekciju enterobacter. Koristi se samo intravenozno ili intramuskularno.

Među indikacijama za prijam treba biti i sepsa, stečena pneumonija, peritonitis, infekcije zdjelice, kože i mišićno-koštanog sustava. Primjena aztreonama ponekad dovodi do razvoja dispeptičkih simptoma, žutice, toksičnog hepatitisa, glavobolje, vrtoglavice i alergijskog osipa.

makrolidi

Makrolidi su skupina antibakterijskih lijekova koji se temelje na makrocikličkom laktonskom prstenu. Ovi lijekovi imaju bakteriostatski učinak protiv gram-pozitivnih bakterija, intracelularnih i membranskih parazita. Posebna značajka makrolida je činjenica da je njihova količina u tkivima mnogo veća nego u bolesnikovoj krvnoj plazmi.

Lijekovi su također obilježeni niskom toksičnošću, što im omogućuje da se koriste tijekom trudnoće iu ranoj dobi djeteta. Podijeljene su u sljedeće skupine:

• prirodne, koje su sintetizirane 50-60-tih godina prošlog stoljeća - preparati eritromicina, spiramicina, josamicina, midekamicina;
• predlijekovi (pretvoreni u aktivni oblik nakon metabolizma) - troleandomicin;
• polusintetski - lijekovi azitromicin, klaritromicin, diritromicin, telitromicin.

Makrolidi se koriste u mnogim bakterijskim patologijama: peptički ulkus, bronhitis, upala pluća, infekcije gornjih dišnih putova, dermatoza, lajmska bolest, uretritis, cervicitis, erizipela, impentigo. Ne možete koristiti ovu skupinu lijekova za aritmije, zatajenje bubrega.

tetraciklini

Tetraciklini su sintetizirani prvi put prije više od pola stoljeća. Ova skupina ima bakteriostatski učinak protiv mnogih sojeva mikrobne flore. U visokim koncentracijama pokazuju baktericidno djelovanje. Značajka tetraciklina je njihova sposobnost nakupljanja u koštanom tkivu i zubnoj caklini.

S jedne strane, omogućuje kliničarima da ih aktivno koriste u kroničnom osteomijelitisu, as druge, narušava razvoj kostura u djece. Stoga se apsolutno ne mogu koristiti tijekom trudnoće, dojenja i mlađe od 12 godina. Tetraciklinima, uz lijek istog imena, uključuju se doksiciklin, oksitetraciklin, minociklin i tigeciklin.

Upotrebljavaju se za različite crijevne patologije, brucelozu, leptospirozu, tularemiju, aktinomikozu, trahom, lajmsku bolest, gonokoknu infekciju i rikecijozu. Porfirija, kronična bolest jetre i individualna intolerancija također se razlikuju od kontraindikacija.

fluoroquinolones

Fluorokinoloni su velika skupina antibakterijskih sredstava sa širokim baktericidnim učinkom na patogenu mikrofloru. Svi lijekovi se stavljaju na tržište nalidiksične kiseline. Aktivna uporaba fluorokinolona započela je 70-ih godina prošlog stoljeća. Danas ih klasificiraju generacije:

• I - preparati nalidiksične i oksolinske kiseline;
• II - lijekovi s ofloksacinom, ciprofloksacinom, norfloksacinom, pefloksacinom;
• III - pripravci levofloksacina;
• IV - lijekovi s gatifloksacinom, moksifloksacinom, hemifloksacinom.

Najnovije generacije fluorokinolona nazivaju se "respiratornim", zbog njihove aktivnosti protiv mikroflore, koja najčešće uzrokuje razvoj upale pluća. Također se koriste za liječenje sinusitisa, bronhitisa, crijevnih infekcija, prostatitisa, gonoreje, sepse, tuberkuloze i meningitisa.

Među nedostacima, potrebno je istaknuti činjenicu da su fluorokinoloni sposobni utjecati na formiranje mišićno-koštanog sustava, stoga se u djetinjstvu, tijekom trudnoće i dojenja mogu propisati samo iz zdravstvenih razloga. Prva generacija lijekova također ima visoku hepato-i nefrotoksičnost.

aminoglikozidi

Aminoglikozidi su se aktivno koristili u liječenju bakterijskih infekcija uzrokovanih gram-negativnom florom. Oni imaju baktericidno djelovanje. Njihova visoka učinkovitost, koja ne ovisi o funkcionalnoj aktivnosti pacijentovog imuniteta, učinila ih je nezamjenjivim sredstvom za njegove poremećaje i neutropeniju. Razlikuju se sljedeće generacije aminoglikozida:

• I - preparati neomicina, kanamicina, streptomicina;
• II - lijekovi s tobramicinom, gentamicinom;
• III - pripravci amikacina;
• IV - lijek izepamicina.

Aminoglikozidi se propisuju za infekcije dišnog sustava, sepse, infektivnog endokarditisa, peritonitisa, meningitisa, cistitisa, pijelonefritisa, osteomijelitisa i drugih patologija. Među nuspojavama od velikog značaja su toksični učinci na bubrege i gubitak sluha.

Stoga je tijekom terapije potrebno redovito provoditi biokemijsku analizu krvi (kreatinin, SCF, urea) i audiometrija. Kod trudnica, tijekom laktacije, bolesnici s kroničnom bolesti bubrega ili na hemodijalizi dobivaju aminoglikozide samo iz životnih razloga.

polisaharidi

Glikopeptidni antibiotici imaju baktericidno djelovanje širokog spektra. Najpoznatiji od njih su bleomicin i vankomicin. U kliničkoj praksi, glikopeptidi su rezervni lijekovi koji se propisuju za neuspjeh drugih antibakterijskih sredstava ili specifičnu osjetljivost infektivnog agensa na njih.

Često se kombiniraju s aminoglikozidima, što omogućuje povećanje kumulativnog učinka na Staphylococcus aureus, enterococcus i Streptococcus. Glikopeptidni antibiotici ne djeluju na mikobakterije i gljivice.

Ova skupina antibakterijskih sredstava propisana je za endokarditis, sepsu, osteomijelitis, flegmon, upalu pluća (uključujući komplikacije), apsces i pseudomembranozni kolitis. Ne možete koristiti glikopeptidne antibiotike za zatajenje bubrega, preosjetljivost na lijekove, dojenje, neuritis slušnog živca, trudnoću i dojenje.

linkozamida

Linkosyamidi uključuju lincomicin i klindamicin. Ovi lijekovi pokazuju bakteriostatski učinak na gram-pozitivne bakterije. Koristim ih uglavnom u kombinaciji s aminoglikozidima, kao lijekove druge linije za teške pacijente.

Linkozamidi se propisuju za aspiracijsku pneumoniju, osteomijelitis, dijabetičku stopu, nekrotizirajući fasciitis i druge patologije.

Vrlo često tijekom njihovog prijema razvija se infekcija kandidom, glavobolja, alergijske reakcije i potiskivanje krvi.

video

Video prikazuje kako brzo izliječiti prehladu, gripu ili ARVI. Mišljenje iskusnog liječnika.

Tablica farmakoloških antibiotika

ANTIBAKTERIJSKA KEMOTERAPEVTSKA SREDSTVA

Antibakterijska kemoterapijska sredstva uključuju antibiotike i sintetska antibakterijska sredstva.

37.1. ANTIBIOTICI (FARMAKOLOGIJA)

Antibiotici su kemoterapijske tvari biološkog podrijetla koje selektivno inhibiraju aktivnost mikroorganizama.

Kod klasificiranja antibiotika koriste se različiti principi.

Ovisno o izvorima proizvodnje, antibiotici se dijele u dvije skupine: prirodne (biosintetske), proizvedene mikroorganizmima i nižim gljivama, i polusintetske, dobivene modificiranjem strukture prirodnih antibiotika.

Sljedeće antibiotske skupine razlikuju se po kemijskoj strukturi:

(3-laktamski antibiotici (penicilini, cefalosporini, karbapenemi, monobaktami).

U blizini su makrolidi i antibiotici.

Polyenes (antifungalni antibiotici).

Pripravci kloramfenikola (kloramfenikol).

Antibiotici različitih kemijskih skupina.

Priroda (vrsta) djelovanja antibiotika može biti baktericidna (gljivice ili protozoacidni, ovisno o patogenu), što znači potpuno uništenje stanice infektivnog agensa i bakteriostatika (gljivice-protozoastatički), što se manifestira prekidom rasta i podjele stanica.

Baktericidna ili bakteriostatička priroda učinka antibiotika na mikrofloru u velikoj je mjeri određena karakteristikama mehanizma njihovog djelovanja. Utvrđeno je da se antimikrobno djelovanje antibiotika razvija uglavnom kao posljedica povrede:

sinteza mikroorganizama na staničnoj stijenci;

propusnost citoplazmatske membrane mikrobne stanice;

intracelularna sinteza proteina u mikrobnoj stanici;

Sinteza RNA u mikroorganizmima.

Uspoređujući prirodu i mehanizam djelovanja antibiotika (tablica 37.1), može se vidjeti da su baktericidni učinci uglavnom oni antibiotici koji ometaju sintezu stanične stijenke, mijenjaju propusnost citoplazmatske membrane ili narušavaju sintezu RNA u mikroorganizmima. Bakteriostatičko djelovanje karakteristično je za antibiotike koji narušavaju sintezu unutarstaničnih proteina.

Prema spektru antimikrobnog djelovanja, antibiotici se mogu podijeliti na lijekove širokog spektra (djelujući na gram-pozitivne i gram-negativne mikroflore: tetraciklini, kloramfenikol, aminoglikozidi, cefalosporini, polusintetski penicilini) i lijekovi relativno

Tablica 37.1. Mehanizam i priroda antimikrobnog djelovanja antibiotika

Dominantna priroda antimikrobnog djelovanja

Poremećaj sinteze stanične stijenke

Glikopeptidni antibiotici Cikloserin Bacitracin

Polymyxins Polyene Antibiotici

Povreda sinteze unutarstaničnog proteina

Povreda sinteze RNA

uski spektar djelovanja. Druga skupina se pak može podijeliti na antibiotike koji djeluju uglavnom na gram-pozitivnu mikrofloru (biosintetski penicilini, makrolidi) i antibiotike, koji djeluju prvenstveno na gram-negativnu mikrofloru (polimiksine). Osim toga, postoje antifungalni i antitumorski antibiotici.

Za kliničku upotrebu emitiraju bazične antibiotike, od kojih započinju liječenje prije utvrđivanja osjetljivosti mikroorganizama koji uzrokuju bolest na njih, kao i rezervnih, koji se koriste kada su mikroorganizmi otporni na glavne antibiotike ili kada su netolerantni na druge.

U procesu primjene antibiotika na njih može se razviti otpornost (otpornost mikroorganizama), tj. sposobnost mikroorganizama da se množe u prisutnosti terapijske doze antibiotika. Otpornost mikroorganizama na antibiotike može biti prirodna i stečena.

Prirodna otpornost povezana je s odsutnošću mikroorganizama "meta" za djelovanje antibiotika ili nedostupnosti "cilja" zbog niske propusnosti stanične stijenke, kao i enzimske inaktivacije antibiotika. Ako bakterije imaju prirodnu otpornost, antibiotici su klinički neučinkoviti.

Pod stečenom otpornošću razumiju se osobine pojedinih sojeva bakterija da se održi sposobnost preživljavanja na tim koncentracijama antibiotika koji suzbijaju glavninu mikrobne populacije. Dobivena rezistencija je ili rezultat spontanih mutacija u genotipu bakterijske stanice, ili je povezana s prijenosom plazmida iz prirodno otpornih bakterija na osjetljive vrste.

Poznati su sljedeći biokemijski mehanizmi otpornosti bakterija na antibiotike:

enzimatsku inaktivaciju lijekova;

modifikaciju "cilja" antibiotika;

aktivno uklanjanje antibakterijskih lijekova iz mikrobne stanice;

smanjena propusnost bakterijske stanične stijenke;

stvaranje metaboličkog "šanta".

Otpornost mikroorganizama na antibiotike može imati grupnu specifičnost, tj. ne samo za lijek koji se koristi, nego i za druge lijekove iz iste kemijske skupine. Taj se otpor naziva "križ".

Usklađenost s načelima uporabe kemoterapeutika smanjuje vjerojatnost otpora.

Unatoč činjenici da antibiotike karakterizira visoka selektivnost djelovanja, oni ipak imaju brojne nuspojave alergijske i ne-alergijske prirode.

Beta-laktamski antibiotici su lijekovi koji u molekuli imaju p-laktamski ciklus: peniciline, cefalosporine, karbapeneme i monobaktame.

(C-laktamski ciklus je neophodan za ispoljavanje antimikrobne aktivnosti ovih spojeva. Kada se cijepa (b-laktamski ciklus bakterijskim enzimima (p-laktamazama), antibiotici gube antibakterijski učinak.

Svi beta-laktamski antibiotici imaju baktericidno djelovanje, koje se temelji na njihovoj inhibiciji sinteze bakterijske stanične stijenke. Antibiotici iz ove skupine krše sintezu peptidoglikan-biopolimera, koji je glavna komponenta bakterijske stanične stijenke. Peptidoglikan se sastoji od polisaharida i polipeptida.

Polisaharidi uključuju aminosaharid-acetilglukozamin i N-acetilmuramsku kiselinu. Kratki peptidni lanci povezani su s amino šećerima. Konačna krutost stanične stijenke daje poprečni peptidni lanac koji se sastoji od 5 glicinskih ostataka (pentaglicinski mostovi). Sinteza peptidoglikana odvija se u 3 faze: 1) peptidoglikanski prekursori (acetilmuramilpentapeptid i acetilglukozamin) sintetizirani su u citoplazmi, koja se prenosi kroz citoplazmatsku membranu uz sudjelovanje prijenosnika lipida inhibiranih bacitracinom; 2) uključivanje tih prekursora u rastući lanac polimera; 3) unakrsno povezivanje između dva susjedna lanca kao rezultat reakcije transpeptidacije katalizirane enzimom peptidoglikanske transpeptidaze.

Proces cijepanja peptidoglikana katalizira enzim-murein-hidrolaza, koja je pod normalnim uvjetima inhibirana endogenim inhibitorom.

Beta-laktamski antibiotici inhibiraju:

a) peptidoglikanska transpeptidaza, koja dovodi do poremećaja formiranja
peptidoglikan;

b) endogeni inhibitor koji dovodi do aktivacije murein hidrolaze,
rascjepiv peptidoglikan.

Beta-laktamski antibiotici imaju nisku toksičnost za makroorganizam, jer membrane ljudskih stanica ne sadrže peptidoglikan. Antibiotici ove skupine djelotvorni su uglavnom u odnosu na podjelu, a ne na „ostatak“

U stanicama koje su u fazi aktivnog rasta, sinteza peptidoglikana se odvija najintenzivnije.

Struktura penicilina temelji se na 6-aminopenicilanskoj kiselini (6-AIC), koja je heterociklički sustav koji se sastoji od 2 kondenzirana prstena: četvero-člani (P-laktam (A) i peteročlani tiazolidin (B).

Penicilini se međusobno razlikuju u strukturi acilnog ostatka amino skupine 6-APK.

Svi penicilini metodom proizvodnje mogu se podijeliti na prirodne (biosintetske) i polusintetičke.

-Prirodni penicilini proizvode različite vrste plijesni Penicillium.

Spektar djelovanja prirodnih penicilina sastoji uglavnom Gram pozitivnih mikroorganizama: Gram-pozitivni koki (streptokoke, pneumokoka, stafilokoki, ne proizvodi penicilinazu), Gram-negativnih koka (meningokoki i gonococci), gram-pozitivnih šipke (difterije, antraks, Listeria), spirohete (blijedo treponema, leptospira, borrelia), anaeroba (klostridija), aktinomiceta.

Prirodni penicilini koriste se za tonillofaringitis (upale grla), grimiznu groznicu, erizipele, bakterijski endokarditis, upalu pluća, difteriju, meningitis, gnojne infekcije, plinsku gangrenu i aktinomikozu. Pripravci ove skupine su sredstvo izbora u liječenju sifilisa i za prevenciju pogoršanja reumatskih bolesti.

Svi prirodni penicilini su uništeni (β-laktamaze, pa se ne mogu koristiti za liječenje stafilokoknih infekcija, jer u većini slučajeva stafilokoki proizvode takve enzime.

Pripravci prirodnih penicilina razvrstavaju se u:

1. Pripravci za parenteralnu primjenu (otporni na kiseline)

Kratkodjelujuće benzilpenicilin natrijeve i kalijeve soli.

Benzilpenicilinski prokain (benzilpenicilin novokainska sol), benzatin benzilpenicilin (Bitsillin-1), Bitsillin-5.

2. Pripravci za enteralnu primjenu (otporni na kiseline).
Fenoksimetil penicilin.

Benzilpenicilin natrijeve i kalijeve soli su visoko topljivi pripravci benzilpenicilina. Brzo se apsorbiraju u sistemsku cirkulaciju i stvaraju visoke koncentracije u krvnoj plazmi, što im omogućuje uporabu u akutnim, teškim infektivnim procesima.

Ožujka Kada se daju intramuskularno, lijekovi se nakupljaju u krvi u maksimalnim količinama nakon 30-60 minuta i gotovo se potpuno uklanjaju iz tijela nakon 3-4 sata, tako da se intramuskularne injekcije lijekova moraju provoditi svaka 3-4 sata.U teškim septičkim uvjetima, lijekovi se intravenozno ubrizgavaju. Benzilpenicilin natrijeva sol se također ubrizgava ispod sluznice mozga (endolyumbalno) s meningitisom, au tjelesnoj šupljini - pleuralnom, abdominalnom, zglobnom (s pleuritisom, peritonitisom i artritisom). Subkutano su korišteni lijekovi za probijanje infiltrata. Benzilpenicilin kalijeva sol ne može se primijeniti endolyumbno i intravenozno, jer oslobođeni od lijeka kalijevi ioni mogu uzrokovati konvulzije i depresiju srčane aktivnosti.

Potreba za čestim ubrizgavanjem natrijevih i kalijevih soli benzilpenicilina bila je razlog stvaranja dugotrajnih lijekova benzilpenicilina (depot-penicilini). Zbog slabe topljivosti u vodi, ovi lijekovi tvore suspenzije s vodom i primjenjuju se samo intramuskularno. Depo-penicilini se polako apsorbiraju s mjesta ubrizgavanja i ne stvaraju visoke koncentracije u krvnoj plazmi, pa se koriste za kronične infekcije blage i umjerene težine.

Produženi penicilini uključuju benzilpenicilin pro Cain, ili benzil penicilin prokain, koji traje 12-18 sati, benzatin benzil penicilin (bicilin-1), koji traje 7-10 dana, i bikilin-5, koji ima antimikrobni učinak za 1 mqq.

Fenoksimetilpenicilin se razlikuje u kemijskoj strukturi od
prisutnost fenoksimetilne skupine u molekuli umjesto benzilpenicilina
jaka, što joj daje stabilnost u kiselom okolišu želuca i čini ga stabilnom
pogodan za unutarnju uporabu.

Prirodni penicilini imaju niz nedostataka, od kojih su glavni sljedeći: razaranje penicilinazom, nestabilnost u kiselom okolišu želuca (osim fenoksimetilpenicilina) i relativno uski spektar djelovanja.

U procesu traženja naprednijih antibiotika penicilinske skupine na bazi 6-AIC dobiveni su polusintetski lijekovi. Kemijske modifikacije 6-APC provedene su dodavanjem različitih radikala u amino skupinu. Glavne razlike polusintetičkih penicilina od prirodnih odnose se na otpornost na kiseline, otpornost na penicilinazu i spektar djelovanja.

Lijekovi uskog spektra otporni na penicilinazu

• Izoksazolil penicilini
Oksacilin, dikloksacilin.

2. Lijekovi širokog spektra koji nisu otporni na kazne
tsillinazy

Karbenicilin, karcicilin, tikarcilin.

Azlocilin, Piperacilin, Mezlocilin. Polusintetski penicilini rezistentni na djelovanje penicilinaze razlikuju se od benzilpenicilinskih pripravaka po tome što su učinkoviti u infekcijama koje uzrokuju stafilokoki koji stvaraju penicilin, pa se lijekovi ove skupine nazivaju "antistafilokoknim" penicilinima. Ostatak spektra djelovanja odgovara spektru prirodnih penicilina, ali je aktivnost znatno niža.

Oksacilin je stabilan u kiselom okruženju želuca, ali se apsorbira samo 20-30% iz gastrointestinalnog trakta. Veći dio se veže za krvne proteine. Kroz BBB ne prodire.

Lijek se primjenjuje oralno, intramuskularno i intravenozno.

Dikloksacilin se razlikuje od oksacilina u visokom stupnju apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta (40-45%).

Aminopenicilini se razlikuju od benzilpenicilinskih pripravaka u širem spektru djelovanja, kao i otpornosti na kiseline.

Spektar djelovanja aminopenicilina uključuje i gram-pozitivne mikroorganizme i gram-negativne (Salmonella, Shigella, E. coli, neki sojevi Proteus, hemofilni bacil). Lijekovi iz ove skupine ne djeluju na pseudo-pus bacillus i penicilin-formirajuće stafilokoke.

Aminopenicilini se koriste za akutne bakterijske infekcije gornjih dišnih putova, bakterijski meningitis, crijevne infekcije, infekcije žuči i urinarnog trakta, kao i za eradikaciju Helicobacter pylori u čiru želuca.

Ampicilin iz gastrointestinalnog trakta se nepotpuno apsorbira (30-40%). U plazmi se blago (do 15-20%) veže za proteine. Loše prodire kroz BBB. Iz tijela se izlučuje u urinu i žuči, gdje se stvaraju visoke koncentracije lijeka. Lijek se primjenjuje unutar i intravenski.

Amoksicilin je derivat ampicilina sa značajno poboljšanom farmakokinetikom kada se uzima oralno. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (biodostupnost 90-95%) i stvara veće koncentracije u plazmi. Primjenjuje se samo iznutra.

U medicinskoj praksi, korištenje kombiniranih lijekova koji sadrže različite soli ampicilina i oksacilina. Ovi lijekovi uključuju ampioks (mješavinu ampicilin trihidrata i natrijeve soli oksacilina u omjeru 1: 1) i ampioks natrij (mješavinu natrijevih soli ampicilina i ok-

Sacillin u omjeru 2: 1). Ovi lijekovi kombiniraju širok raspon djelovanja i otpornost na penicilinazu. S tim u vezi, ampioksi i ampioksi se koriste za teške infektivne procese (sepsa, endokarditis, postpartalna infekcija, itd.); s neidentificiranim antibiotskim okvirom i neselektiranim patogenom; u mješovitim infekcijama uzrokovanim gram-pozitivnim i gram-negativnim mikroorganizmima. Ampioks se primjenjuje oralno, dok se ampioks natrija daje intramuskularno i intravenski.

Glavna prednost karboksi- i ureidopenicilina je aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), u vezi s kojom se ti penicilini nazivaju "antiseptički". Glavne indikacije za ovu skupinu lijekova su infekcije koje uzrokuju Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsa, infekcije rana, upala pluća itd.).

Karbenicilin se uništava u gastrointestinalnom traktu i stoga se intramuskularno i intravenozno ubrizgava. Kroz BBB ne prodire. Oko 50% lijeka je vezano za proteine ​​plazme. Izlučuje se uglavnom bubrezima.

Karbecilin je, za razliku od karbenicilina, otporan na kiseline i primjenjuje se iznutra. Tikarcilin je aktivniji od karbenicilina, posebno u smislu njegovog učinka na piocijansku palicu.

Ureidopenitsilliny 4-8 puta veći od karboksipenicilina u aktivnosti protiv Pseudomonas aeruginosa. Uneseni su parenteralno.

Sve semisintetičke peniciline širokog spektra uništavaju bakterijske R-laktamaze (penicilinaze), što značajno smanjuje njihovu kliničku učinkovitost. Na temelju toga, dobiveni su spojevi koji inaktiviraju bakteriju R-laktamazu. To uključuje klavulansku kiselinu, baktah i tazobaktam. Oni su dio kombiniranih pripravaka koji sadrže polu-sintetski penicilin i jedan od inhibitora R-laktamaze. Takvi lijekovi nazivaju se "inhibitori zaštićeni penicilini". Za razliku od monopreparacija, penicilini zaštićeni inhibitorima djeluju na sojeve stafilokoka koji stvaraju penicilin, vrlo su aktivni protiv gram-negativnih bakterija koje proizvode R-laktamazu, a također su učinkovite protiv bacteroida.

Farmaceutska industrija proizvodi sljedeće kombinirane lijekove: amoksicilin / klavulansku kiselinu (Amoxiclav, Augment-ting), ampicilin / sulbaktam (Unazine), piperacilin / tazobaktam (Tazotsin).

Penicilinski pripravci su niske toksičnosti i imaju široku širinu terapijskog djelovanja. Međutim, relativno često uzrokuju alergijske reakcije, koje se mogu manifestirati kao urtikarija, osip na koži, angioedem, bronhospazam i anafilaktički šok. Alergijske reakcije mogu se pojaviti s bilo kojim putem davanja lijeka, ali se najčešće primjećuju parenteralnom primjenom. Liječenje alergijskih reakcija sastoji se u eliminaciji penicilinskih pripravaka, kao iu primjeni antihistaminika i glukokortikosteroida. U anafilaktičkom šoku, adrenalin i glokokortikosteroidi se ubrizgavaju intravenski.

Osim toga, penicilini uzrokuju neke nuspojave koje nisu alergijske prirode. To uključuje iritativne učinke. Kada se progutaju, mogu izazvati mučninu, upalu sluznice jezika i usta. Kada se daje intramuskularno, može doći do bolova i razvoja infiltrata, a kod intravenske primjene može doći do flebitisa i tromboflebitisa.

Cefalosporini uključuju skupinu prirodnih i polusintetičkih antibiotika na bazi 7-aminocefalosporanske kiseline (7-ACC).

U kemijskoj strukturi, osnova ovih antibiotika (7-ACC) je slična 6-AIC. Međutim, postoje značajne razlike: struktura penicilina uključuje tiazolidinski prsten, a cefalosporine - dihidrotiazinski prsten.

Postojeće strukturalne sličnosti cefalosporina s penicilinima predodreduju isti mehanizam i vrstu antibakterijskog djelovanja, visoku aktivnost i učinkovitost, nisku toksičnost za makroorganizam, kao i unakrsne alergijske reakcije s penicilinima. Važna obilježja cefalosporina je njihova otpornost na penicilinazu i širok raspon antimikrobnog djelovanja.

Cefalosporine se obično svrstavaju u generacije unutar kojih su izolirani lijekovi za parenteralnu i enteralnu primjenu (Tablica 37.2).

Tablica 37.2. Klasifikacija cefalosporina