Kategorija

Popularni Postovi

1 Upala grla
Što učiniti da baleš na hladno brzo prošao
2 Rinitis
Curenje iz nosa tijekom trudnoće u 1, 2 i 3 trimestra
3 Klinike
Preparati od gripe i ORVI
Image
Glavni // Bronhitis

Amoxiclav tablete - službene upute za uporabu


UPUTE
o uporabi lijeka
za medicinsku uporabu

Pažljivo pročitajte ovu uputu prije početka uzimanja ovog lijeka.
• Spremite upute, možda će biti potrebno ponovno.
• Ako imate bilo kakvih pitanja, obratite se svom liječniku.
• Ovaj je lijek propisan za vas osobno i ne smijete ga prenijeti na druge, jer im može naškoditi čak i ako imate iste simptome kao i vi.

Registracijski broj

Trgovački naziv

Naziv grupiranja

amoksicilin + klavulanska kiselina

Oblik doziranja

Film obložene tablete

struktura

Aktivne tvari (jezgra): svaka tableta od 250 mg + 125 mg sadrži 250 mg amoksicilina u obliku trihidrata i 125 mg klavulanske kiseline u obliku kalijeve soli;
svaka tableta od 500 mg + 125 mg sadrži 500 mg amoksicilina u obliku trihidrata i 125 mg klavulanske kiseline u obliku kalijeve soli;
svaka tableta od 875 mg + 125 mg sadrži 875 mg amoksicilina u obliku trihidrata i 125 mg klavulanske kiseline u obliku kalijeve soli.
Pomoćne tvari (za svaku dozu): koloidni silicijev dioksid 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, krospovidon 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, kroskarmeloza natrij 27,40 mg / 35.00 mg / 47.00, magnezijev stearat 12.00 mg / 20.00 mg / 17.22 mg, talk 13.40 mg (za dozu od 250 mg + 125 mg), mikrokristalna celuloza do 650 mg / do 1060 mg / 1435 mg;
tablete za oblaganje filmom 250 mg + 125 mg - hipromeloza 14.378 mg, etilceluloza 0.702 mg, polisorbat 80-0.780 mg, trietil citrat 0.793 mg, titan dioksid 7.605 mg, talk 1,742 mg;
tablete za oblaganje filmom 500 mg + 125 mg - hipromeloza 17.696 mg, etilceluloza 0.864 mg, polisorbat 80-0.960 mg, trietil citrat 0.976 mg, titan dioksid 9.360 mg, talk 2.144 mg;
tablete za oblaganje filmom 875 mg + 125 mg - hipromeloza 23,226 mg, etilceluloza 1,134 mg, polisorbat 80 - 1,260 mg, trietil citrat 1,280 mg, titanov dioksid 12,286 mg, talk 2,814 mg.

opis

Tablete od 250 mg + 125 mg: bijele ili gotovo bijele, duguljaste, osmerokutne, bikonveksne tablete, filmom obložene, s otiscima "250/125" na jednoj strani i "AMC" na drugoj strani.
Tablete 500 mg + 125 mg: bijele ili gotovo bijele, ovalne, bikonveksne tablete, filmom obložene.
Tablete od 875 mg + 125 mg: bijele ili gotovo bijele, duguljaste, bikonveksne tablete, filmom obložene, s otiskom i otiskom "875/125" na jednoj strani i "AMC" na drugoj strani.
Vrsta kink: masa žućkasta.

Farmakoterapijska skupina

Antibiotik - polu-sintetski inhibitor penicilina + beta-laktamaze

ATX kod: J01CR02.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku
Mehanizam djelovanja
Amoksicilin je polusintetski penicilin, aktivan protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Amoksicilin krši biosintezu peptidoglikana, koji je strukturna komponenta bakterijske stanične stijenke. Povreda sinteze peptidoglikana dovodi do gubitka čvrstoće stanične stijenke, što uzrokuje lizu i staničnu smrt mikroorganizama. U isto vrijeme, amoksicilin se uništava beta-laktamazama, te se stoga spektar aktivnosti amoksicilina ne proteže na mikroorganizme koji proizvode taj enzim.
Klavulanska kiselina, inhibitor beta-laktamaze strukturno srodan penicilinima, ima sposobnost inaktivirati širok raspon beta-laktamaza koje se nalaze u mikroorganizmima otpornim na peniciline i cefalosporine. Klavulanska kiselina je dovoljno učinkovita protiv plazmidne beta-laktamaze, koja najčešće uzrokuje bakterijsku rezistenciju, i nije učinkovita protiv kromosomske beta-laktamaze tipa I, koja se ne inhibira klavulanskom kiselinom.
Prisutnost klavulanske kiseline u pripravku štiti amoksicilin od razaranja enzimima beta-laktamaze, što omogućuje amoksicilinu da proširi svoj antibakterijski spektar.
U nastavku je in vitro kombinacija amoksicilina s klavulanskom kiselinom.

farmakokinetika
Glavni farmakokinetički parametri amoksicilina i klavulanske kiseline su slični. Amoksicilin i klavulanska kiselina dobro se otapaju u vodenim otopinama s fiziološkim pH i, nakon uzimanja Amoxiclav ®, brzo se i potpuno apsorbiraju unutar gastrointestinalnog trakta (GIT). Apsorpcija aktivnih tvari amoksicilin i klavulanska kiselina optimalna je u slučaju prijema na početku obroka.
Biološka raspoloživost amoksicilina i klavulanske kiseline nakon oralne primjene je oko 70%.
U nastavku su prikazani farmakokinetički parametri amoksicilina i klavulanske kiseline nakon davanja 875 mg / 125 mg i 500 mg / 125 mg dva puta dnevno, 250 mg / 125 mg tri puta dnevno sa zdravim dobrovoljcima.

distribucija
Obje komponente karakterizira dobar volumen distribucije u različitim organima, tkivima i tjelesnim tekućinama (uključujući pluća, trbušne organe, masno tkivo, koštano i mišićno tkivo; pleuralne, sinovijalne i peritonealne tekućine; u koži, žuči, urinu, gnojnom iscjedak, ispljuvak, intersticijalna tekućina).
Vezanje proteina u plazmi je umjereno: 25% za klavulansku kiselinu i 18% za amoksicilin.
Volumen raspodjele je približno 0,3-0,4 l / kg za amoksicilin i približno 0,2 l / kg za klavulansku kiselinu.
Amoksicilin i klavulanska kiselina ne prodiru u krvno-moždanu barijeru u neupalnim moždanim oblicima mozga.
Amoksicilin (kao i većina penicilina) izlučuje se u majčinom mlijeku. Tragovi klavulanske kiseline također se nalaze u majčinom mlijeku. Amoksicilin i klavulanska kiselina prodiru u posteljicu.
metabolizam
Oko 10-25% početne doze amoksicilina izlučuje se bubrezima kao neaktivna penicilinska kiselina. Klavulanska kiselina u ljudskom tijelu se u velikoj mjeri metabolizira u 2,5-dihidro-4- (2-hidroksietil) -5-okso-lH-pirol-3-karboksilna kiselina i 1-amino-4-hidroksi-butan-2-on i izlučuju se putem bubrega, kroz gastrointestinalni trakt, kao i izdisanim zrakom, u obliku ugljičnog dioksida.
uzgajanje
Amoksicilin se uglavnom izlučuje putem bubrega, dok je klavulanska kiselina preko bubrežnih i ekstrarenalnih mehanizama. Nakon jedne doze od 250 mg / 125 mg ili 500 mg / 125 mg, oko 60-70% amoksicilina i 40-65% klavulanske kiseline u prvih 6 sati izlučuje se bubrezima u nepromijenjenom obliku.
Prosječni poluvijek eliminacije (T1 / 2) amoksicilina / klavulanske kiseline je približno jedan sat, a prosječni ukupni klirens je oko 25 l / h kod zdravih pacijenata.
Najveća količina klavulanske kiseline izlučuje se unutar prva 2 sata nakon gutanja.
Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom
Ukupni klirens amoksicilina / klavulanske kiseline smanjuje se srazmjerno smanjenju funkcije bubrega. Smanjeni klirens izraženiji je za amoksicilin nego za klavulansku kiselinu, jer većina amoksicilina se izlučuje putem bubrega. Doze lijeka za zatajenje bubrega moraju se odabrati uzimajući u obzir nepoželjnost kumulacije amoksicilina uz održavanje normalne razine klavulanske kiseline.
Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre lijek se koristi s oprezom, potrebno je kontinuirano pratiti funkciju jetre.
Obje komponente se uklanjaju hemodijalizom i manjim količinama peritonealnom dijalizom.

Indikacije za uporabu

Infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima mikroorganizama:
• infekcije gornjih dišnih putova i gornjih dišnih putova (uključujući akutni i kronični sinusitis, akutne i kronične upale srednjeg uha, apsces ždrijela, tonzilitis, faringitis);
• infekcije donjeg respiratornog trakta (uključujući akutni bronhitis s bakterijskom superinfekcijom, kronični bronhitis, upalu pluća);
• infekcije mokraćnog sustava;
• infekcije u ginekologiji;
• infekcije kože i mekih tkiva, kao i rane od ugriza ljudi i životinja;
• infekcije kostiju i vezivnog tkiva;
• infekcije bilijarnog trakta (kolecistitis, kolangitis);
• odontogene infekcije.

kontraindikacije

• Preosjetljivost na lijek;
• osjetljivost u povijesti na peniciline, cefalosporine i druge beta-laktamske antibiotike;
• kolestatsku žuticu i / ili druge poremećaje jetre uzrokovane anamnezom amoksicilina / klavulanske kiseline;
• infektivna mononukleoza i limfocitna leukemija;
• dob djece do 12 godina ili s tjelesnom težinom manjom od 40 kg.

S pažnjom

Pseudomembranozni kolitis u povijesti, bolesti gastrointestinalnog trakta, zatajenje jetre, teška oštećenja bubrega, trudnoća, dojenje, dok se koriste s antikoagulantima.

Koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Ispitivanja na životinjama nisu otkrila podatke o opasnostima uzimanja lijeka tijekom trudnoće i njegovim učincima na embrionalni razvoj fetusa.
U jednoj studiji kod žena s prijevremenom ruptuacijom plodne membrane, utvrđeno je da profilaktička uporaba amoksicilina / klavulanske kiseline može biti povezana s povećanim rizikom od nekrotizirajućeg enterokolitisa u novorođenčadi.
U trudnoći i dojenju lijek se koristi samo ako namijenjena korist majci nadmašuje potencijalni rizik za fetus i dijete.
Amoksicilin i klavulanska kiselina u malim količinama prodiru u majčino mlijeko.
U dojenčadi koja doje, može se razviti senzibilizacija, proljev, kandidijaza sluznice usne šupljine. Prilikom uzimanja lijeka Amoksiklav ® potrebno je riješiti problem zaustavljanja dojenja.

Doziranje i primjena

Unutar.
Režim doziranja postavlja se individualno, ovisno o dobi, tjelesnoj težini, bubrežnoj funkciji pacijenta, kao io ozbiljnosti infekcije.
Amoxiclav ® se preporučuje uzeti na početku obroka radi optimalne apsorpcije i smanjenja mogućih nuspojava probavnog sustava.
Tijek liječenja je 5-14 dana. Trajanje liječenja određuje liječnik. Liječenje ne smije trajati duže od 14 dana bez ponovnog liječničkog pregleda.
Odrasli i djeca starija od 12 godina ili teže 40 kg ili više:
Za liječenje blage do umjerene infekcije - 1 tableta 250 mg + 125 mg svakih 8 sati (3 puta dnevno).
Za liječenje teških i respiratornih infekcija - 1 tableta 500 mg + 125 mg svakih 8 sati (3 puta dnevno) ili 1 tableta 875 mg + 125 mg svakih 12 sati (2 puta dnevno).
Budući da tablete amoksicilina i klavulanske kiseline 250 mg + 125 mg i 500 mg + 125 mg tablete sadrže istu količinu klavulanske kiseline - 125 mg, 2 tablete od 250 mg + 125 mg nisu ekvivalentne 1 tableti od 500 mg + 125 mg.
Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom
Prilagodba doze temelji se na maksimalnoj preporučenoj dozi amoksicilina i temelji se na vrijednostima klirensa kreatinina (CK).

Nuspojave

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji (WHO), nuspojave su klasificirane prema učestalosti razvoja kako slijedi: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100, ® i probenecid mogu dovesti do povećanja i postojanosti razine amoksicilina u krvi, ali ne i klavulansku kiselinu, stoga se ne preporuča istodobna primjena s probenecidom Istodobna uporaba lijeka Amoxiclav ® i metotreksata povećava toksičnost metotreksata.
Uporaba lijeka u kombinaciji s alopurinolom može dovesti do razvoja kožnih alergijskih reakcija. Trenutno nema podataka o istovremenoj upotrebi kombinacije amoksicilina s klavulanskom kiselinom i alopurinolom. Treba izbjegavati istodobnu primjenu s disulfiramom.
Smanjuje djelotvornost lijekova, u procesu metabolizma kod kojeg nastaje para-aminobenzojeva kiselina, etinil estradiol - rizik od "probojnog" krvarenja.
U literaturi su opisani rijetki slučajevi povećanja međunarodnog normaliziranog omjera (INR) u bolesnika s istovremenom primjenom acenokumarola ili varfarina i amoksicilina. Ako je potrebno, istovremena uporaba antikoagulansa treba redovito pratiti protrobinovannoe vrijeme ili INR u imenovanju ili otkazivanju lijeka, možda će vam trebati antikoagulansi za prilagodbu doze za oralnu primjenu.
Kod istovremene primjene s rifampicinom moguće je međusobno slabljenje antibakterijskog učinka. Lijek Amoxiclav ® ne smije se istovremeno koristiti u kombinaciji s bakteriostatičkim antibioticima (makrolidi, tetraciklini), sulfonamidi zbog mogućeg smanjenja učinkovitosti lijeka Amoksiklav ®.
Amoxiclav ® smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva.
U bolesnika koji su liječeni mofetilmikofenolatom, nakon pokretanja kombinacije amoksicilina i klavulanske kiseline došlo je do smanjenja koncentracije aktivnog metabolita, mikofenolne kiseline, prije uzimanja sljedeće doze lijeka za oko 50%. Promjene u ovoj koncentraciji možda neće točno odražavati opće promjene izloženosti mikofenolnoj kiselini.

Posebne upute

Prije početka liječenja, bolesnika treba ispitati u anamnezi reakcija preosjetljivosti na peniciline, cefalosporine ili druge beta-laktamske antibiotike. U bolesnika s preosjetljivošću na peniciline moguće su alergijske unakrsne reakcije s cefalosporinskim antibioticima. Tijekom liječenja potrebno je pratiti stanje funkcija krvotvornih organa, jetre i bubrega. Bolesnici s teškim oštećenjem funkcije bubrega zahtijevaju odgovarajuću prilagodbu doze ili povećanje intervala između doza. Kako bi se smanjio rizik od nuspojava iz probavnog trakta treba uzeti lijek tijekom obroka.
Možda razvoj superinfekcije zbog rasta mikroflore neosjetljiva na amoksicilin, što zahtijeva odgovarajuću promjenu u antibakterijskoj terapiji.
U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kao i pri uzimanju visokih doza lijeka mogu se pojaviti napadaji.
Ne preporučuje se uporaba lijeka u bolesnika sa sumnjom na zaraznu mononukleozu.
Ako se pojavi kolitis povezan s antibioticima, odmah prekinite uzimati Amoxiclav ®, posavjetujte se s liječnikom i započnite odgovarajuće liječenje. U takvim situacijama kontraindicirani su preparati koji inhibiraju peristaltiku.
U bolesnika s smanjenom diurezom, kristalurija se javlja vrlo rijetko. Tijekom primjene velikih doza amoksicilina, preporuča se uzeti dovoljnu količinu tekućine i održavati odgovarajuću diurezu kako bi se smanjila vjerojatnost stvaranja kristala amoksicilina.
Laboratorijski testovi: visoke koncentracije amoksicilina daju lažno pozitivnu reakciju na glukozu u mokraći primjenom Benedictovog reagensa ili Fehlingove otopine.
Preporučuje se uporaba enzimskih reakcija s glukozidazom.
Klavulanska kiselina može uzrokovati nespecifično vezanje imunoglobulina G (IgG) i albumina na membrane eritrocita, što dovodi do lažno pozitivnih rezultata Coombsovog testa.

Posebne mjere opreza za zbrinjavanje nekorištenih lijekova.

Nema potrebe za posebnim mjerama opreza pri uništavanju neiskorištenog Amoxiclav ® -a.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima, mehanizmima

S razvojem nuspojava iz živčanog sustava (na primjer, vrtoglavica, konvulzije), trebali biste se suzdržati od vožnje i drugih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za izdavanje

Primarno pakiranje:
Tablete obložene filmom, 250 mg + 125 mg: 15, 20 ili 21 tableta i 2 desikanta (silikagel), smještene u okrugli crveni kontejner s natpisom "nejestivim", u tamnoj staklenoj bočici, zatvorenoj metalnim navojnim poklopcem s kontrolnim prstenom s perforacijom i brtvom polietilena niske gustoće.
Filmom obložene tablete, 500 mg + 125 mg: 15 ili 21 tableta i 2 sredstva za sušenje (silikagel) smještena u okrugli crveni spremnik s natpisom "nejestivim" u bočici od tamnog stakla zapečaćenom metalnom kapicom s perforiranim prstenom i jastučić polietilena niske gustoće unutar ili 5, 6, 7 ili 8 tableta u blisteru od lakirane krute aluminijske / meke aluminijske folije.
Filmom obložene tablete, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 ili 8 tableta u blisteru od lakiranog krutog aluminija / meke aluminijske folije.
Sekundarna ambalaža:
Tablete obložene filmom, 250 mg + 125 mg: jedna boca u kartonskoj ambalaži zajedno s uputama za medicinsku uporabu.
Tablete obložene filmom, 500 mg + 125 mg: jedna bočica ili jedan, dva, tri, četiri ili deset blistera od 5, 6, 7 ili 8 tableta u kartonskoj kutiji zajedno s uputama za medicinsku uporabu.
Filmom obložene tablete, 875 mg + 125 mg: jedan, dva, tri, četiri ili deset blistera od 2, 5, 6, 7 ili 8 tableta u kartonskoj kutiji zajedno s uputama za medicinsku uporabu.

Uvjeti skladištenja

Na suhom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja

2 godine.
Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti za odmor

recept

proizvođač

Nositelj RU-a: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Ljubljana, Slovenija;
Proizvedeno: Lek dd, Perzonali 47, 2391 Prevalle, Slovenija.
Potraživanja potrošača za slanje u AD "Sandoz":
125315, Moskva, Leningradsky prospect, 72, str. 3.

Kako uzimati Amoxiclav?

Amoksiklav utječe na mnoge vrste patogenih bakterija. Lijek kombinira dvije aktivne tvari koje pokazuju antibakterijsko djelovanje - amoksicilin i klavulansku kiselinu. U ljekarni mreži u prisutnosti lijeka različitih oblika oslobađanja i doziranja. Kako uzeti Amoxiclav i što shema ovisi o masi i dobi osobe, priroda bolesti i drugih srodnih čimbenika.

Djelovanje lijeka

Amoksiklav je kombinirano antibakterijsko sredstvo penicilinske skupine. Osim amoksicilina, on sadrži i inhibitor β-laktamaze. Zbog toga je antibiotik Amoxiclav učinkovitiji od svojih prethodnika. Komponente lijeka su složene:

  • Amoksicilin ometa sintezu proteina u staničnim stijenkama bakterija, čime se narušava proces podjele i rasta i na kraju uzrokuje smrt. Ali neki mikroorganizmi su se prilagodili da se odupru antibiotiku s beta-laktamazom;
  • Klavulanska kiselina inaktivira enzim i vraća antimikrobnu aktivnost antibiotika. Međutim, neki sojevi bakterija su otporni na Amoksiklav, čak i unatoč tome.

Antibiotik ima visoku bioraspoloživost, brzo se apsorbira oralnom primjenom. Izlučuje se uglavnom u mokraći. Mala količina lijeka dolazi u majčino mlijeko, pa liječnici često propisuju Amoxiclav tijekom dojenja.

Indikacije za imenovanje

Liječnici propisuju Amoksiklav za sljedeće bolesti:

  • bolesti dišnog sustava;
  • ENT bolesti (angina, sinusitis);
  • upala mokraćnog sustava;
  • stanja nakon operacije zdjelice.

Amoksiklav je također indiciran za piodermu, upalne bolesti kože i mišićno tkivo (pomaže kod opeklina, rana ili ugriza).

Način uporabe

Doziranje lijeka izračunava se na temelju dobi i težine pacijenta, težine bolesti i funkcionalne sposobnosti organa koji izlučuju lijek i metabolite. Obično se odraslima preporuča uzimanje antibiotika 2-3 puta dnevno prema režimu. Komplicirani tijek bolesti uključuje uzimanje antimikrobnog sredstva u količini od 1 g dva puta dnevno. Najveća dnevna doza lijekova za odrasle je 6 grama.

Ako je dijete starije od 12 godina, doza se primjenjuje kao za odraslu osobu. Treba imati na umu da je samozapošljavanje opasno. Lijek se mora uzimati na preporuku specijaliste i slijediti naznačenu dozu. Režim unosa za odrasle obično ima sljedeći oblik:

  • 250/125 mg svakih 8 sati;
  • 500/125 mg s intervalom od 12 sati;
  • 500/125 mg dano s kompliciranim tijekom bolesti svakih 8 sati.

Nakon 2-3 dana primjene tableta Amoxiclav u odraslih bolesnika, težina simptoma bolesti se smanjuje i stanje pacijenta se poboljšava. Ali ne možete prekinuti terapiju, čak i ako je stanje senzacija potpuno normalizirano. Trajanje liječenja odrasle osobe ne smije biti kraće od 5 dana.

Značajke aplikacije

Smetnje ne utječu na apsorpciju lijeka, ali kako bi se izbjeglo mučnina i iritacija gastrointestinalnog trakta, ispravno je uzimati Amoxiclav na početku obroka ili odmah nakon njega. Najviša koncentracija tvari u krvi zabilježena je sat vremena nakon usvajanja. S produljenim tretmanom lijekovima može se razviti superinfekcija s bakterijama i gljivicama otpornim na antibiotike, što zahtijeva njezino otkazivanje i imenovanje odgovarajućeg liječenja.

Tablete treba uzimati bez žvakanja. Ako je nemoguće progutati tabletu, možete je samljeti i razrijediti malom količinom vode. Primjena Amoksiklava na ovaj način je najpogodnija za starije osobe. Amoksiklav za odrasle može se koristiti u pedijatrijskoj praksi tek nakon što dijete navrši šest godina. Predškolcima i maloj djeci treba dati Amoksiklav u obliku tekuće suspenzije.

Popis analoga amoksiklava

Prema recenzijama liječnika, analoga lijeka Amoxiclav proizveden u Švicarskoj (br. 15 za 375 mg) - cijena od 190 rubalja, su jeftini i visokokvalitetni antibiotici:

  • Oxamps - od 75 rubalja;
  • Augmentin - od 390 rubalja;
  • Ecoclav - od 175 rubalja;
  • Rapiklav - od 338 rubalja;
  • Arlet - 284 rubalja.

Općenito, domaći partneri su jeftiniji.

Kontraindikacije i nuspojave

Lijek Amoksiklav dobro podnosi i rijetko uzrokuje negativne posljedice. U pravilu se javljaju ako bolesnik premaši propisanu dozu i režim doziranja, ili ako pacijent ima kontraindikacije ili individualnu nepodnošljivost prema aktivnim komponentama antibiotika. Nuspojave se najčešće javljaju na početku recepcije i postupno nestaju s vremenom.

Moguće nuspojave, koje su opisane u uputama za lijek Amoxiclav:

  • mučnina, povraćanje, žgaravica, nadutost.
  • poremećaji peristaltike.
  • glavobolja i dezorijentacija.
  • alergijske reakcije (osip, crvenilo, svrbež).

U rijetkim slučajevima, simptomi opijenosti, poremećaji spavanja, patološke promjene u sastavu krvi. Vjerojatnost predoziranja u primjeni velikih doza lijeka Amoxiclav vrlo je niska. U tom je slučaju potrebno simptomatsko liječenje.

Članak je potvrđen
Anna Moschovis je obiteljski liječnik.

Pronašli ste bug? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

Amoxiclav: upute za uporabu

Amoksiklav je popularni antibiotik. Često ga postavljaju terapeuti i pedijatri u liječenju kroničnih zaraznih bolesti. Koje su medicinske značajke Amoksiklava, koje su njegove kontraindikacije i kako ga pravilno primijeniti?

Opis droge

Amoksiklav se sastoji od dvije glavne komponente. Prije svega, to je polusintetski penicilin - amoksicilin, kao i klavulanska kiselina. Svaka komponenta ima svoju funkciju. Među antibioticima je i amoksicilin, ali klavulanska kiselina nema izrazito antibakterijsko djelovanje. Što je onda njegova svrha?

Kao što znate, penicilini su jedan od prvih antibiotika dobivenih sredinom prošlog stoljeća. Tijekom njihove uporabe pokazali su svoju visoku učinkovitost. No, u isto vrijeme, mnoge bakterije su uspjele razviti otpornost na njih. Kako djeluje zaštita bakterija od antibiotika?

Amoksicilin djeluje na staničnu stijenku bakterija povezujući jedan od enzima koji ga čine. Kao rezultat toga, stanična stijenka gubi snagu, uništava se i bakterije umiru. Međutim, mnoge vrste bakterija počele su proizvoditi posebne tvari - beta-laktamazu, koje blokiraju djelovanje antibiotika. Dakle, amoksicilin nije bio opasan za većinu bakterija.

Klavulanska kiselina je dizajnirana posebno za borbu s beta-laktamazama. Vezanjem za amoksicilin, antibiotik postaje imun na beta-laktamazu. Ovaj se učinak očituje u odnosu na većinu vrsta beta-laktamaza koje proizvode bakterije.

Dakle, kombinacija amoksicilina i klavulanske kiseline ima širi spektar antibakterijske aktivnosti od čistog amoksicilina. Ako amoksicilin može utjecati samo na ograničeni broj bakterija koje nisu sposobne proizvesti beta-laktamazu, tada je amoksicilin, zajedno s klavulanskom kiselinom, aktivan protiv većine bakterija koje uzrokuju zarazne bolesti. Među bakterijama koje Amoxiclav može uništiti postoje i gram-pozitivne i gram-negativne bakterije.

Glavne vrste bakterija koje su osjetljive na Amoksiklav:

  • streptokoki,
  • stafilokoki,
  • Shigella,
  • Klebsiella,
  • Brucella,
  • Echinococcus,
  • Helicobacter,
  • klostridije,
  • hemofilni bacil,
  • salmonela,
  • Proteus.

Bakterije otporne na Amoksiklav:

  • Enterobacter,
  • Pseudomonas,
  • klamidija,
  • Mycoplasma,
  • legionela,
  • Yersinia,

i neke druge.

farmakokinetika

Komponente Amoksiklave dobro se apsorbiraju u krv i ravnomjerno se raspoređuju u glavnim tkivima i tjelesnim tekućinama, što osigurava univerzalni terapijski učinak lijeka. Istovremeno, komponente ne prodiru u krvno-moždanu barijeru. Međutim, tvari koje čine Amoksiklav mogu prodrijeti u placentarnu barijeru tijekom trudnoće, au malim količinama ulaze u majčino mlijeko u dojilje. Amoksicilin se slabo metabolizira i izlučuje gotovo nepromijenjen kroz bubrege. Nasuprot tome, klavulanska kiselina se pretvara u metabolite koji se izlučuju u urinu. Razdoblje eliminacije polovice komponenata u zdravim bubrezima je 1-1,5 sati, a lijek se također može ukloniti iz tijela hemodijalizom.

Obrazac za izdavanje

Amoksiklav se proizvodi uglavnom u obliku tableta. Postoje dva tipa ovog obrasca. Glavni su filmom obložene tablete namijenjene gutanju i otapanju u crijevu. Postoje i instant tablete koje se apsorbiraju u ustima. Također možete kupiti lijek u obliku suspenzije (prašak koji zahtijeva razrjeđivanje) i bočice s praškom, iz kojih možete pripremiti otopinu za intravensku primjenu.

Amoksiklav tablete mogu imati sljedeće doze:

  • 250 mg + 125 mg,
  • 500 mg + 125 mg,
  • 875 mg + 125 mg.

Prva brojka ukazuje na dozu amiksicilina, a druga na klavulansku kiselinu. Lijek proizvodi slovenska farmaceutska tvrtka "Lek".

Prašak za pripremu amoksiklav otopine za intravenozno davanje ima dozu od 500 i 1000 mg (amoksicilin), 100 i 200 mg (klavulanska kiselina). Varijante doziranja praška za pripremu suspenzije Amoksiklava - 125, 250 i 500 mg (amoksicilin). Lijek u obliku suspenzije preporučuje se za liječenje djece mlađe od 12 godina, iako njena primjena nije isključena u odraslih. Instant tablete Amoxiclav Quiktab također su dostupne u dozi od 875 mg + 125 mg.

svjedočenje

Opseg amoksicilina i klavulanske kiseline uključuje liječenje različitih zaraznih bolesti, od kojih su uzročnici bakterije. No najčešće se ova kombinacija propisuje za liječenje akutnih respiratornih bolesti. Amoksiklav smanjuje težinu simptoma bolesti i skraćuje trajanje bolesti.

Koje su infekcije propisane lijekovima:

  • bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta, pluća;
  • urološke, androloške i ginekološke bolesti;
  • kožne bolesti uzrokovane bakterijskom infekcijom;
  • infekcije vezivnog i koštanog tkiva;
  • infektivni kolecistitis i kolangitis.

Bakterijske bolesti dišnih organa, u kojima se lijek može propisati:

Bakterijske infekcije mokraćnih organa i genitalija, u kojima se lijek može koristiti:

Također se preporuča propisati lijek za prevenciju i liječenje infekcija povezanih sa zubima i desni. Lijek je također propisan za liječenje rana, ugriza, flegmona.

kontraindikacije

Lijek ima malo kontraindikacija. Amoksiklav se može liječiti u djece, uključujući i djecu. Za dojenčad možete koristiti suspenziju i otopinu za intravenozno davanje. Može koristiti lijek i trudnice (pod nadzorom liječnika). Glavna kontraindikacija za uzimanje Amoksiklava je netolerancija na lijekove iz skupine penicilina, kao i na cefalosporine i druge beta-laktamske antibiotike. Također, nije dopušteno uzimati Amoksiklav osobama koje pate od teških oblika zatajenja jetre, zarazne mononukleoze i limfocitne leukemije, a oni koji su prethodno uzimali amoksicilin doveli su do razvoja kolestatske žutice.

Lijek također ovisi o stanju bubrega pacijenta. Osobama s insuficijencijom bubrega (s klirensom kreatinina ispod normale) treba dati niže doze Amoksiklava u usporedbi s normalnim.

Djeca mlađa od 12 godina nisu propisana u obliku tableta Amoksiklava. Za njih je poželjno koristiti suspenziju. Oprez je propisan Amoxiclav tijekom trudnoće. Njegova uporaba je moguća u slučajevima kada je potencijalna korist za majku veća od štete koja se može učiniti fetusu u razvoju. Kada se također može upotrijebiti lijek za laktaciju. Međutim, ako postane potrebno koristiti Amoxiclav tijekom dojenja, preporučuje se da se prethodno posavjetujete s liječnikom.

Nuspojave

Lijek se dobro podnosi, a nuspojave pri uzimanju Amoksiklave pojavljuju se rijetko. Najčešće nuspojave povezane s gastrointestinalnim traktom. Kao i svaki antibiotik, Amoxiclav uništava ne samo organizme koji uzrokuju bolesti, već i normalnu crijevnu mikrofloru. Stoga, uz dugotrajno liječenje Amoksiklavom, moguće su pojave povezane s disbiozom - dispepsija, mučnina, proljev i bol u trbuhu.

Nakon završetka liječenja Amoksiklavom, probiotički pripravci Bifidumbacterin, Linex i drugi trebaju se uzeti za obnavljanje crijevne mikroflore.

Na koži, sluznicama i usnoj šupljini može se razviti kandidijaza - poraz gljiva roda Candida. Nuspojave povezane s disbiozom su najčešće kada se uzimaju Amoxiclav. Također, dok uzimate Amoxiclav, mnoge žene mogu imati kandidalni kolpitis (drozd).

Druga skupina nuspojava Amoksiklava su alergijske reakcije. Mogu se manifestirati, na primjer, u obliku osipa na koži, urtikarije, dermatitisa. U takvom slučaju preporuča se prestati uzimati lijek i obratiti se liječniku. Vrlo rijetko, zbog uzimanja Amoxiclava, mogu se pojaviti Quinckeovi edemi i anafilaktički šok.

Kada se koristi Amoxiclav može se pojaviti i nuspojave povezane s oštećenjem funkcije jetre - kolestatskom žuticom i hepatitisom. Ove pojave najčešće su zabilježene kod starijih osoba i muškaraca, osobito s dugim liječenjem.

Mogu postojati i druge nuspojave kao što su glavobolja, vrtoglavica, nesanica, promjene u sastavu krvi (leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza), anemija, promjene u mokraći (kristalurija, pojava krvi), pseudomembranski kolitis.

Upute za uporabu

Doza Amoksiklava može ovisiti o mnogim čimbenicima - vrsti bolesti, njezinoj ozbiljnosti, starosti pacijenta, funkcionalnosti bubrega itd. Stoga, liječnik ili terapeut za zarazne bolesti treba propisati točno doziranje. Previše niska doza Amoksiklave može dovesti do činjenice da će bakterije biti imune na njega i da će moći razviti otpornost, a previsoka podrazumijeva rizik od nuspojava.

Za infekcije niskog intenziteta obično se daje jedna tableta Amoksiklava 250 + 125 mg tri puta dnevno ili tableta 500 + 125 dva puta dnevno. Kod teških bolesti mogu se propisati 3 tablete Amoksiklave 500 + 125 mg dnevno ili 2 tablete od 875 + 125 mg dnevno.

Dječja doza propisana na temelju njihove težine. Treba imati na umu da je za djecu bolje koristiti suspenziju, nego tablete. Kod infekcija koje se javljaju u blagim i umjerenim oblicima preporuča se primjena doze od 20 mg / kg tjelesne težine, a kod teških infekcija treba je udvostručiti. Pakiranje Amoksiklava pod uvjetom s posebnim uputama za izračun doze za djecu u različitim slučajevima.

Postoje dvije mogućnosti doziranja praška za suspenziju. U jednom slučaju, 5 ml praška sadrži dozu amoksicilina 125 mg i 31,5 klavulanske kiseline, au drugom slučaju 5 ml sadrži 250 mg prve tvari i 62,5 - drugu.

Maksimalne dnevne doze klavulanske kiseline i amoksicilina preporučuju se za djecu i odrasle:

  • Odrasli, Amoksicilin - 6 g
  • Odrasli, klavulanska kiselina - 0, 6 g
  • Djeca, Amoksicilin - 45 mg / kg tjelesne težine
  • Djeca, klavulanska kiselina - 10 mg / kg tjelesne težine

Kod nedovoljne funkcije bubrega, dozu treba prilagoditi. S smanjenim klirensom kreatinina (10-30 ml / min), maksimalna doza Amoksiklava je jedna tableta 500 + 125 mg dva puta dnevno nakon 12 sati, s klirensom manjim od 10 ml - ova se tableta može uzimati najviše jednom u 24 sata.

Lijek treba uzimati u točno određenim intervalima. Dakle, ako vam je propisano uzimanje tri pilule dnevno, onda ih treba uzimati točno nakon 8 sati, na primjer, 8, 16 i 24 sata. Ako vam je lijek propisan dva puta dnevno, tablete treba uzimati nakon 12 sati. Ova metoda vam omogućuje da uštedite u krvi konstantnu koncentraciju lijeka, što će rezultirati maksimalnom učinkovitošću Amoksiklave.

Apsorpcija aktivnih tvari u krvi događa se bez obzira na obrok, tako da se Amoxiclav može uzimati prije, poslije i tijekom obroka, zbog čega se njegova učinkovitost neće smanjivati. Međutim, liječnici i dalje preporučuju uzimanje tableta na početku obroka. To će smanjiti vjerojatnost neugodnih nuspojava povezanih s gastrointestinalnim traktom.

Djeca starija od 12 godina koja imaju tjelesnu težinu veću od 40 kg uzimaju dozu suspenzije ili tablete odrasle osobe. Za one s disfunkcijom bubrega povezanom s smanjenjem klirensa kreatinina, potrebno je prilagoditi dozu.

Trajanje liječenja je 5-14 dana. Prekoračenje ovog razdoblja zahtijeva posebne upute liječnika. U slučaju neuspjeha liječenja lijekovima, potrebno je odabrati njegovu zamjenu. Ako je Amoxiclav imenovan, a poboljšanje se dogodilo prije završetka tečaja, ipak bi trebalo završiti kako bi se izbjegli recidivi.

Kada koristite Amoxiclav Quiktab, tableta se prije upotrebe mora otopiti u vodi ili apsorbirati u ustima.

Analogi lijeka

Cjelokupni strukturni analozi Amoksiklava trebali bi uključivati ​​lijekove koji sadrže amoksicilin i klavulansku kiselinu, primjerice Augmentin, Flemoklav Solyutab. Pripravci koji sadrže sam amoksicilin neće biti adekvatna zamjena, budući da je popis mikroorganizama osjetljivih na čisti amoksicilin mnogo manji od Amoksiklava. Isto se može reći i za druge lijekove iz skupine penicilina - opseg njihove primjene možda se ne poklapa s opsegom primjene Amoksiklava.

Interakcija s drugim tvarima i lijekovima

Učinkovitost Amoksiklave se obično povećava uzimanjem drugih baktericidnih antibiotika. Međutim, makrolidi, tetraciklini, sulfonamidi i drugi bakteriostatski antibiotici smanjuju učinkovitost lijeka. Stoga je potrebno izbjegavati istovremenu primjenu lijeka i bakteriostatičkih sredstava. Također treba imati na umu da istovremeni unos Amoksiklava s hormonskim kontraceptivima slabi djelovanje potonjeg.

Zabranjena je istovremena konzumacija alkohola i Amoksiklava, jer to može imati negativan učinak na jetru i smanjiti učinak lijeka.

Istovremena primjena amoksiklava i metotreksata također je zabranjena, budući da Amoxiclav povećava toksičnost potonjeg. Ne možete propisati lijek istovremeno s Disulfiramom, jer to povećava vjerojatnost alergijskih reakcija. Kada se uzima istodobno s Allopurinolom povećava se rizik od razvoja eksantema.

Kada uzimate suspenziju ili tablete u kombinaciji s oralnim antikoagulansima, treba biti oprezan jer lijek može povećati protrombinsko vrijeme.

amoksiklav

Tablete, filmom obložene bijele ili gotovo bijele, ovalne, bikonveksne.

Pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid, krospovidon, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, talk, mikrokristalna celuloza.

Sastav filmske ljuske: hipromeloza, etil celuloza, dietil ftalat, makrogol 6000, titanov dioksid.

15 kom. - tamne staklene boce (1) - pakiranje od kartona.
20 komada - tamne staklene boce (1) - pakiranje od kartona.
21 komad - tamne staklene boce (1) - pakiranje od kartona.

Tablete, filmom obložene bijele ili gotovo bijele, ovalne, bikonveksne.

Pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid, krospovidon, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, talk, mikrokristalna celuloza.

Sastav filmske ljuske: hipromeloza, etil celuloza, dietil ftalat, makrogol 6000, titanov dioksid.

5 komada - mjehurići (2) - paketi od kartona.
5 komada - mjehurići (3) - paketi od kartona.
7 komada - mjehurići (2) - paketi od kartona.
15 kom. - boce (1) - paketi od kartona.

Tablete, filmom obložene bijelim ili gotovo bijelim, duguljastim, bikonveksnim, s otiskom "AMC" na jednoj strani, s usjekom i otiskom "875" i "125" - s druge strane.

Pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid, krospovidon, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, talk, mikrokristalna celuloza.

Sastav filmske ljuske: hipromeloza, etil celuloza, povidon, trietil citrat, titanov dioksid, talk.

5 komada - mjehurići (2) - paketi od kartona.
7 komada - mjehurići (2) - paketi od kartona.

Antibiotik širokog spektra; sadrži polu-sintetski penicilin amoksicilin i inhibitor klavulanske kiseline β-laktamaze. Klavulanska kiselina osigurava stabilan inaktivirani kompleks s tim enzimima i osigurava otpornost amoksicilina na djelovanje β-laktamaze koju proizvode mikroorganizmi.

Klavulanska kiselina, slična strukturi s beta-laktamskim antibioticima, ima slabo intrinzično antibakterijsko djelovanje.

Amoksiklav ima širok spektar antibakterijskog djelovanja. Aktivan je protiv sojeva osjetljivih na amoksicilin, uključujući sojeve koji proizvode β-laktamazu, uključujući Aerobni gram-pozitivne bakterije :. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp, Staphylococcus aureus (sojevi otporni na meticilin odvojeno), Staphylococcus epidermidis (meticilin rezistentnim sojevima osim), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., aerobni zglob; spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; Gram-pozitivni anaerobi: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Gram-negativni anaerobi: Bacteroides spp.

Glavni farmakokinetički parametri amoksicilina i klavulanske kiseline su slični.

Nakon uzimanja lijeka unutar obje komponente dobro se apsorbira iz probavnog sustava, unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije. Cmaksimum u krvnoj plazmi, postižu se 1 sat nakon uzimanja lijeka i nadopunjuju (ovisno o dozi) za amoksicilin 3-12 μg / ml, za klavulansku kiselinu - oko 2 μg / ml.

Obje komponente karakterizira dobar volumen raspodjele u tjelesnim tekućinama i tkivima (pluća, srednja uha, pleuralna i peritonealna tekućina, maternica, jajnici). Amoksicilin također prodire u sinovijalnu tekućinu, jetru, prostatu, palatine tonzile, mišićno tkivo, žučni mjehur, tajnu sinusa, pljuvačku, bronhijalni sekret.

Amoksicilin i klavulanska kiselina ne prodiru kroz BBB u ne-upalne cerebralne membrane.

Aktivne tvari prodiru u placentarnu barijeru, au tragovima se izlučuju u majčino mlijeko. Stupanj vezanja na proteine ​​plazme je nizak.

Amoksicilin se djelomično metabolizira, klavulanska kiselina prolazi, čini se, intenzivan metabolizam.

Amoksicilin se izlučuje bubrezima praktički nepromijenjen tubularnom sekrecijom i glomerularnom filtracijom. Klavulanska kiselina se izlučuje glomerularnom filtracijom, djelomično kao metaboliti. Male količine mogu se izlučiti kroz crijeva i pluća. T1/2 Amoksicilin i klavulanska kiselina je 1-1,5 sata.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U teškom zatajenju bubrega T1/2 povećava se na 7,5 sati za amoksicilin i do 4,5 sati za klavulansku kiselinu. Obje komponente se uklanjaju hemodijalizom i manjim količinama peritonealne dijalize.

Liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

- infekcije gornjih dišnih putova i gornjih dišnih putova (uključujući akutni i kronični sinusitis, akutne i kronične upale srednjeg uha, apsces ždrijela, tonzilitis, faringitis);

- infekcije donjeg respiratornog trakta (uključujući akutni bronhitis s bakterijskom superinfekcijom, kronični bronhitis, upalu pluća);

- infekcije mokraćnog sustava;

- infekcije kože i mekih tkiva, uključujući ugrize ljudi i životinja;

- infekcije kostiju i vezivnog tkiva;

- infekcije bilijarnog trakta (kolecistitis, kolangitis);

- indikacija u povijesti kolestatske žutice ili abnormalne funkcije jetre uzrokovane uzimanjem amoksicilina / klavulanske kiseline;

- preosjetljivost na antibiotike penicilinske skupine, cefalosporine i druge beta-laktamske antibiotike (u povijesti);

- preosjetljivost na amoksicilin ili klavulansku kiselinu.

Uz oprez, lijek se propisuje pacijentima s pseudomembranoznim kolitisom u povijesti, s otkazivanjem jetre, teškim oštećenjem bubrega, kao i tijekom laktacije.

Odrasli i djeca starija od 12 godina (ili s tjelesnom težinom od> 40 kg) s blagim ili umjerenim tijekom infekcije propisani su 1 tablete. (250 mg + 125 mg) svakih 8 sati ili 1 tab. (500 mg + 125 mg) svakih 12 sati, u slučaju teške infekcije i infekcija dišnog sustava - 1 tab. (500 mg + 125 mg) svakih 8 sati ili 1 tab. (875 mg + 125 mg) svakih 12 sati.

Lijek u obliku tableta ne propisuje se djeci mlađoj od 12 godina (s tjelesnom težinom

Amoxiclav® 2X (500 mg / 125 mg) Amoksicilin, klavulanska kiselina

instrukcija

  • ruski
  • Kazahstanski Ruski

Trgovački naziv

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

Tablete, filmom obložene 500 mg / 125 mg, 875 mg / 125 mg

struktura

Sadrži jednu filmom obloženu tabletu

aktivne tvari: amoksicilin (kao amoksicilin trihidrat) 500 mg i klavulanska kiselina (kao kalijev klavulanat) 125 mg (za doziranje 500 mg / 125 mg) ili amoksicilin (kao amoksicilin trihidrat) 875 mg i klavulanska kiselina (kao kalijev klavulanat) ) 125 mg (za doziranje od 875 mg / 125 mg).

pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid, bezvodni krospovidon, natrijeva karboksimetil celuloza, magnezijev stearat, sušena mikrokristalna celuloza.

kompozicija za oblaganje filmom: hidroksipropilceluloza, etilceluloza, polisorbat, trietil citrat, titanov dioksid (E 171), talk.

opis

Tablete obložene filmom bijele ili gotovo bijele boje, duguljastog oblika, s ukošenjem, urezane s "875/125" i naslikane na jednoj strani, a na drugoj strani ugravirane s "AMC" (za doziranje 875 mg / 125 mg).

Farmakoterapijska skupina

Antibakterijski lijekovi za primjenu u sustavu. Beta-laktamski antibakterijski lijekovi - Penicilini. Penicilini u kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaza. Klavulanska kiselina + amoksicilin.

ATX kod J01CR02

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Amoksicilin i klavulanska kiselina, potpuno otopljeni u vodenoj otopini pri fiziološkim pH vrijednostima tijela. Obje komponente se dobro apsorbiraju nakon gutanja. Optimalno uzimajte amoksicilin / klavulansku kiselinu tijekom ili na početku obroka. Nakon oralne primjene, bioraspoloživost amoksicilina i klavulanske kiseline je približno 70%. Koncentracija lijeka u plazmi obje komponente je slična. Maksimalne koncentracije u serumu postižu se 1 sat nakon primjene.

Koncentracija amoksicilina i klavulanske kiseline u krvnom serumu pri uzimanju kombinacije lijekova za amoksicilin / klavulansku kiselinu slična je onoj koja se primjenjuje odvojeno kod oralne doze amoksicilina i klavulanske kiseline.

Oko 25% ukupne količine klavulanske kiseline i 18% amoksicilina vezano je za proteine ​​plazme. Volumen raspodjele za oralnu primjenu lijeka je približno 0,3-0,4 l / kg amoksicilina i 0,2 l / kg klavulanske kiseline.

Nakon intravenske primjene, i amoksicilin i klavulanska kiselina pronađeni su u žučnom mjehuru, tkivu trbušne šupljine, koži, masnoći, mišićnom tkivu, sinovijalnoj i peritonealnoj tekućini, žuči i gnoju. Amoksicilin slabo prodire u cerebrospinalnu tekućinu.

Amoksicilin i klavulanska kiselina prodiru u posteljicu. Obje komponente također prelaze u majčino mlijeko.

Amoksicilin se djelomično izlučuje u urinu kao neaktivna penicilinska kiselina u količinama jednakim 10-25% početne doze. Klavulanska kiselina metabolizira se u tijelu i izlučuje se urinom i izmetom, kao i ugljičnim dioksidom izdisanim zrakom.

Prosječni poluživot amoksicilina / klavulanske kiseline je približno 1 sat, a prosječni ukupni klirens iznosi oko 25 l / h. Oko 60-70% amoksicilina i 40-65% klavulanske kiseline izlučuje se nepromijenjeno u mokraći tijekom prvih 6 sati nakon uzimanja jedne doze tableta amoksicilin / klavulanska kiselina. Tijekom različitih istraživanja utvrđeno je da se 50-85% amoksicilina i 27-60% klavulanske kiseline izlučuje urinom unutar 24 sata. Najveća količina klavulanske kiseline izlučuje se unutar prva 2 sata nakon primjene.

Istovremena primjena probenecida usporava oslobađanje amoksicilina, ali ovaj lijek ne utječe na eliminaciju klavulanske kiseline kroz bubrege.

Poluživot amoksicilina je sličan u djece u dobi od 3 mjeseca do 2 godine, također u starije djece i odraslih. Prilikom propisivanja lijeka vrlo maloj djeci (uključujući i prijevremeno rođene novorođenčadi) u prvim tjednima života, lijek se ne smije davati više od dva puta dnevno, što je povezano s nezrelošću renalnog izlučivanja u djece. Budući da je veća vjerojatnost da stariji pacijenti boluju od disfunkcije bubrega, Amoxiclav 2X treba propisati oprezno ovoj skupini bolesnika, ali ako je potrebno, potrebno je pratiti funkciju bubrega.

Ukupni klirens amoksicilina / klavulanske kiseline u plazmi smanjuje se izravno proporcionalno smanjenju funkcije bubrega. Smanjenje klirensa amoksicilina izraženije je u usporedbi s klavulanskom kiselinom, budući da se velika količina amoksicilina eliminira kroz bubrege. Stoga je kod propisivanja lijeka bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom potrebno prilagoditi dozu kako bi se spriječilo prekomjerno nakupljanje amoksicilina i održala potrebna razina klavulanske kiseline.

Pri imenovanju lijeka bolesnicima s zatajenjem jetre treba biti oprezan pri odabiru doze i redovito nadzirati funkciju jetre.

farmakodinamiku

Amoksicilin je polusintetski antibiotik iz skupine penicilina (beta-laktamski antibiotik) koji inhibira jedan ili više enzima (koji se često nazivaju proteinima koji vežu penicilin) ​​koji su uključeni u biosintezu peptidoglikana, što je važna strukturna komponenta bakterijske stanične stijenke. Inhibicija sinteze peptidoglikana dovodi do slabljenja stanične stijenke, što obično slijedi liza stanice i njena smrt.

Amoksicilin se uništava beta-laktamazama koje proizvode rezistentne bakterije, pa sam spektar aktivnosti amoksicilina ne uključuje mikroorganizme koji proizvode te enzime.

Klavulanska kiselina je beta-laktam, strukturno srodna penicilinima. On inhibira određenu beta-laktamazu, čime sprječava inaktivaciju amoksicilina i proširuje njegov spektar djelovanja. Klavulanska kiselina sama po sebi nema klinički značajnog antibakterijskog djelovanja.

Prekoračenje vremena iznad minimalne inhibitorne koncentracije (T> BMD) smatra se glavnom odrednicom učinkovitosti amoksicilina.

Dva glavna mehanizma otpornosti na amoksicilin i klavulansku kiselinu su:

inaktivacija pomoću bakterijskih beta-laktamaza koje nisu suprimirane klavulanskom kiselinom, uključujući klase B, C i D.

promjene u proteinima koji vežu penicilin, što smanjuje afinitet antibakterijskog agensa prema ciljnom patogenu.

Nepropusnost bakterija ili mehanizmi efluksne pumpe (transportni sustavi) mogu uzrokovati ili zadržati otpornost bakterija, osobito gram-negativnih bakterija.

Granične vrijednosti BMD za amoksicilin / klavulansku kiselinu određene su Europskim povjerenstvom za ispitivanje osjetljivosti na antimikrobne lijekove (EUCAST).

Top